メラトニンはメトキシインドールで、通常の明暗条件下の夜間に主に松果体によって合成、分泌される。 分泌の内因性リズムは視交叉上核で作られ、明暗周期に連動している。 光はメラトニンの分泌を抑制することも、同調させることも可能である。 このホルモンのニョキニョキとしたリズムは、血漿や唾液中のメラトニン、あるいは尿中のサルファトキシメラトニン（肝臓の主要代謝物）を繰り返し測定することによって評価することができる。 メラトニンの主な生理的機能は、夜の長さに合わせて分泌され、1日の明暗の周期に関する情報を体の構造体に伝えることである。 この情報は、季節のリズムのように光周期の変化に対応する機能を組織化するために利用される。 しかし、メラトニンメッセージの変化に関連するヒトの生理機能の季節的リズムは、温帯地域の野外条件下では、まだ限られた証拠しかない。 また、メラトニンは非常に強力な夜間の生化学的シグナルであり、概日リズムの構成に利用することができる。 ヒトにおけるこのホルモンの機能は、主に臨床観察とメラトニン分泌との相関に基づいているが、メラトニンが概日リズム、特に体温と睡眠覚醒リズムの結合を安定化し強化することを示すいくつかの証拠が存在する。 他の生理機能の概日構成もメラトニンのシグナルに依存している。例えば、免疫、抗酸化防御、止血、グルコース調節などである。 メラトニンの生理的作用と薬理的作用の違いは必ずしも明確ではありませんが、ホルモンメッセージの持続時間ではなく、投与量に基づいて判断されます。 生理的」な投与量では、血漿メラトニンレベルは夜間のピークと同じオーダーになることが認められている。 メラトニン分泌の調節系は中枢神経系と自律神経系に続く複雑なものであり、メラトニンの分泌が妨げられる病態は数多く存在する。 その結果、疾病の素因が増加したり、症状が重くなったり、あるいは疾患の経過や転帰が変化する可能性がある。 メラトニン受容体は体内に広く分布しているため、この化合物の治療適応は多岐にわたります。 この分野では、メラトニンの有効性と長期的な毒性がないことを確認するために、多数の患者を対象とした多施設共同試験を実施することにより、大きな進展が期待されます。