構造生物化学/イブプロフェン

IbuprofenEdit

イブプロフェンはNSAIDとしてよく使用されます。 NSAIDとは、non-steroidal anti-inflammatory drugsの略で、非ステロイド性抗炎症剤のことです。 関節炎や発熱などの症状を緩和するために使用されます。 基本的に、イブプロフェンは鎮痛剤または痛み止めとして作用します。 通常、Motrin、Advil、Potrin、Nuprinなどの多くの市販薬に含まれています。 つまり、カプセル、錠剤、または粉末の形で提供されることが多いのです。 例えばアスピリンと比較すると、イブプロフェンはやや短命で比較的マイルドです。 しかし、抗血小板作用があることが知られています。 また、イブプロフェンは、世界保健機関(WHO)の「必須医薬品モデルリスト」の中核をなす医薬品とみなされています。 これは、特定の医療制度に基づき、最低限必要な医療をリスト化したものです。

Ibuprofen2

また、イブプロフェンはシクロオキシゲナーゼ2酵素によって作られる血管拡張性のプロスタサイクリンを阻害するため血管収縮薬として作用します。 イブプロフェンは、1969年にイギリスのBoot Pure Drug CompanyによってBrufenという名前で初めて発見されたカルボン酸として知られています。 しかし、多くの人々は、それがそのようなジョン-ニコルソンとスチュワート-アダムスの人々の助けを借りて、アンドリューRMダンロップによって発見されたことに精通している。 この日まで、イブプロフェンは鎮痛剤としてさまざまな形で提供され、さまざまな人気の商標(市販薬で販売されているブランド名の医薬品)の下で見られている。

医療用途編集

通常、イブプロフェンは痛み、熱、あるいは月経困難症などの病気のために使用されています。 また、炎症性疾患の一種として知られる関節リウマチにも使用されることがあります。

イブプロフェンは錠剤やカプセルだけでなく、皮膚から吸収されるジェル状の外用薬もあり、消化器系疾患のリスクが高くないことから、スポーツ外傷時によく使用されます。

用法・用量

イブプロフェンは半減期が短いことで知られていますが、実際には約4~8時間という用量依存的な時間で構成されています。 これは、イブプロフェンの特性を考えると、かなり多い方です。 人が摂取すべき特定の用量はありません。 言い換えれば、推奨される用量は、その人の体重と適応症に基づいて、人によって異なります。 具体的な量が決まっていなくても、一般的に市販されているものは、1回400mg、1日1200mg程度が上限と言われています。 ただし、耐性や反応が強い人は、1回あたり800mg、1日あたり3200mg程度が上限となるため、例外もあります。

イブプロフェンリジン編集

イブプロフェンリジンはイブプロフェンリシネートとも呼ばれる。 興味深いことに、イブプロフェンリジンは、ヨーロッパ、ニュージーランド、オーストラリアなどでは、イブプロフェンと同じ症状の治療薬として認可されています。 リジン塩は水溶性を高めることが知られているので、体重500~1,500gの妊娠32週未満の未熟児の動脈管開存症の閉鎖によく使用されます。 ちょうど1~3ポンドです。 イブプロフェンリジンを32週を超える乳児に使用した場合、本薬剤は無効となります。 イブプロフェンリシンの使用目的は、呼吸・体液制限のサポートです。 乳児以外にも、イブプロフェンはあらゆる年齢の人の腎臓機能を助けるために使用することができます。 全体的に、酸イブプロフェンのそれと比較して、イブプロフェンリジンは、それがどのように効果的であることが証明され、より速く動作することを示しています

SynthesisEdit

Ibuprofen is found by the Boot Pure Drug Company and the synthesis is named after company as the “Boot process”. イソブチルベンゼンのFriedel-Craftsアシル化から始まる。

“The Boot Process

  1. IsobutylbenzeneをEthyl chloroacetateと反応させるとαが生成する。β-エポキシエステル
  2. 加水分解
  3. 脱炭酸してアルデヒド
  4. ヒドロキシルアミンで反応させてオキシム
  5. ニトリルへ変換した。
  6. 加水分解して欲望酸

その後、Hoechst社にちなんで名付けられた新しいHoechstプロセスでは、同様のアセチル化が行われ、次に(Raney nickel)触媒で水素化が行われます。 アルコールになり、最後の反応はパラジウム触媒によるカルボニル化である。

Ibuprofen Mechanism-COX inhibitorEdit

Cyclooxygenase- (シクロオキシゲナーゼ)- (シクロオキシゲナーゼ)- (シクロオキシゲナーゼ)- (シクロオキシゲナーゼ)。イブプロフェンが結合した1EQG

6 COX-2

イブプロフェンの機能は、シクロオキシゲナーゼ(COX)という酵素を阻害することである。 NSAIDsは、COX-1とCOX-2の両方を非選択的に阻害する。 COXが阻害されると、アラキドン酸はH2(PGH2)に変換され、PGH2はプロスタグランジンおよびトロンボキサンA2に変換される。 プロスタグランジンは炎症や発熱、痛みを和らげ、トロンボキサンA2は血栓の形成につながる可能性がある。 このように、COX-2がもたらす唯一の機能(痛み、発熱、炎症の緩和)とCOX-1がもたらす好ましくない副作用から、COX-2を阻害し、COX-1を阻害しない研究が進められてきたのです。 また、このような場合にも、「イブプロフェン」を使用することで、「イブプロフェン」を使用しない場合に比べて、「イブプロフェン」の使用量を減らすことができます。 以下のような症状がある場合は、すぐに医師の診察を受けてください。

  • じんましん
  • 唇、顔面の腫れ。
  • 呼吸困難
  • 胸痛
  • 視力障害
  • 血性吐血
  • 吐き気
  • 発熱
  • 黄疸(皮膚または目が黄色)
  • けいれん<5739>

    重症ではない場合、以下の症状があらわれることがあります。

    • 胃の不調
    • 下痢
    • 便秘
    • かゆみ
    • めまい
    • 耳鳴り

    他の薬剤との不適合編集

    イブプロフェンと他のいくつかの薬剤が混合すると激しい反応を引き起こすことがあります。 この薬には次のようなものがあります。

    • 抗うつ剤
    • アスピリンまたは他のNSAIDS
    • 血圧の薬
    • リチウム
    • 利尿剤
    • ステロイド
    • Methotrexate
    • 血液サラサラ

    限定しませんが

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