薬の体内移動:4つの段階

最初から最後まで

(画像提供:Dreamstime)

薬学は、体が薬にどう反応し薬が体にどう作用するかを研究する科学分野であります。 米国国立衛生研究所から資金提供を受けている科学者たちは、薬物動態学と呼ばれるものを含む、薬理学の多くの側面に関心を持っています。 ADMEと総称される薬物動態の4つの主要段階のそれぞれについて詳しく知ることは、より効果的で副作用の少ない医薬品の設計を支援するものです。 医薬品は投与部位から体内循環に移行する際に吸収されます。 最も一般的な薬剤の投与方法は、経口投与(アスピリン錠の飲み込みなど)、筋肉内投与(インフルエンザの予防接種を腕の筋肉に打つ)、皮下投与(インスリンを皮膚のすぐ下に注射する)、静脈内投与(化学療法を静脈から受ける)、経皮投与(皮膚パッチをつける)などがあります。 口から飲む薬は、消化管から肝臓につながる特別な血管を通って運ばれ、そこで薬が大量に分解されます。 その他の薬物投与経路では、肝臓をバイパスして、直接または皮膚や肺から血流に入ります。

分布

薬物が吸収されると、ADMEの次の段階はD(分布)と呼ばれるようになります。 多くの場合、血流は全身に薬を運ぶための乗り物である。 この段階で、薬が標的以外の部位で効果を発揮すると、副作用が起こることがあります。 鎮痛剤の場合、標的臓器は足の筋肉の痛みかもしれませんし、胃の炎症が副作用として現れるかもしれません。 中枢神経系に作用する薬物は、毒物やウイルスなどの危険な物質から脳を守る血液脳関門という難攻不落のバリケードに直面します。 幸いなことに、薬理学者たちは、いくつかの薬を血液脳関門を通過させるさまざまな方法を考案している。 分布に影響を与えるその他の要因としては、血液中のタンパク質や脂肪分子があり、これらに引っかかることで薬物分子を働かなくすることがあります。

代謝

薬が体内に分布してその役割を果たした後、薬は分解(代謝、ADMEではMと表記します)されます。 飲み込んだり、注射したり、吸い込んだり、皮膚から吸収されたりして血流に入ったものはすべて、体の化学処理工場である肝臓に運ばれます。 そこで物質は、酵素と呼ばれるタンパク質によって、化学的に叩かれ、ねじられ、切り刻まれ、くっつき、変形させられる。 酵素による分解産物、すなわち代謝産物の多くは、元の分子よりも化学的活性が低い。 遺伝子の違いにより、特定の酵素の働きが変化し、薬物を代謝する能力にも影響を与えることがあります。

排泄

今や不活性な薬物は、体内での時間の最終段階である排泄(ADMEのE)を経ることになる。 この排泄は、尿や便を通じて行われます。 尿中の薬物量を測定することにより(血液中と同様)、臨床薬理学者は、人がどのように薬物を処理しているかを計算することができ、おそらく処方量や薬さえも変更することになるであろう。 たとえば、薬物が比較的早く排出される場合、より高い投与量が必要かもしれません。

This Inside Life Science article was provided to Live Science in cooperation with the National Institute of General Medical Sciences, part of the National Institutes of Health.

Learn more:

  • Medicines By Design Booklet
  • How Medicines Work Fact Sheet

このシリーズもあります:

  • Dr. DNA.(英語版のみ)。
  • Aspirin to Zoloft: Using Genes to Guide Prescriptions: The Scoop on 5 Medicines
  • 5 Ways Computers Boost Drug Discovery

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