Buprenorfin může snižovat záchvatový práh u pacientů se záchvatovou poruchou v anamnéze.

Buprenorfin sublingvální tablety se doporučují pouze k léčbě závislosti na opioidech. Rovněž se doporučuje, aby léčbu předepisoval lékař, který zajistí komplexní léčbu pacienta (pacientů) závislého na opioidech.

Drogová závislost, tolerance a možnost zneužití

Buprenorfin je parciální agonista na µ opiátovém receptoru. Dlouhodobé užívání tohoto přípravku může vést k drogové závislosti (návyku), a to i při terapeutických dávkách. Riziko je zvýšené u jedinců se současnou nebo minulou anamnézou poruchy způsobené zneužíváním návykových látek (včetně zneužívání alkoholu) nebo duševní poruchy (např. těžké deprese).

Příliš časté nebo nesprávné užívání může mít za následek předávkování a/nebo smrt. Je důležité, aby pacienti užívali pouze léky, které jsou jim předepsány, v dávce, která jim byla předepsána, a aby tento lék nedávali nikomu jinému.

Pacienti by měli být pečlivě sledováni, zda se u nich neprojevují známky nesprávného užívání, zneužívání nebo závislosti. Klinická potřeba pokračování substituční léčby opioidy by měla být pravidelně přezkoumávána.

Diverze

Zneužití buprenorfinu někým jiným než určeným pacientem představuje další riziko nových drogově závislých jedinců, kteří užívají buprenorfin jako primární drogu, a může k němu dojít, pokud je lék distribuován k nelegálnímu použití přímo určeným pacientem nebo pokud není lék zabezpečen proti krádeži.

Suboptimální léčba buprenorfinem může pacienta podnítit ke zneužití léku, což může vést k předávkování nebo ukončení léčby. Pacient, který je nedostatečně dávkován buprenorfinem, může na nekontrolované abstinenční příznaky dále reagovat samoléčbou opioidy, alkoholem nebo jinými sedativně-hypnotickými látkami, jako jsou benzodiazepiny.

Aby se minimalizovalo riziko nesprávného použití, zneužití a zneužití, měli by lékaři při předepisování a výdeji buprenorfinu přijmout vhodná opatření, například nepředepisovat opakované doplňování na počátku léčby a provádět kontrolní návštěvy pacienta s klinickým sledováním, které je přiměřené úrovni stability pacienta.

Syndrom z vysazení léku

Ukončení léčby může mít za následek abstinenční syndrom, který může být opožděný.

Před zahájením léčby jakýmikoli opioidy by měla být s pacienty vedena diskuse o zavedení strategie ukončení léčby buprenorfin-hydrochloridem. Rozhodnutí ponechat pacienta na dlouhodobém předepisování opioidů by mělo být aktivním rozhodnutím dohodnutým mezi lékařem a pacientem s pravidelným přezkoumáváním (obvykle alespoň jednou za tři měsíce, v závislosti na klinickém vývoji).

Při náhlém ukončení léčby nebo snížení dávky se může objevit syndrom z vysazení léku. Pokud pacient již léčbu nepotřebuje, doporučuje se snižovat dávku postupně, aby se minimalizovaly příznaky z vysazení.

Syndrom z vysazení opioidů je charakterizován některými nebo všemi následujícími příznaky: neklid, slzení, rýma, zívání, pocení, zimnice, myalgie, mydriáza a palpitace. Mohou se objevit i další příznaky včetně podrážděnosti, agitovanosti, úzkosti, hyperkineze, třesu, slabosti, nespavosti, anorexie, křečí v břiše, nevolnosti, zvracení, průjmu, zvýšeného krevního tlaku, zvýšené dechové frekvence nebo srdeční frekvence.

Pokud ženy užívají tento lék během těhotenství, existuje riziko, že se u jejich novorozenců objeví novorozenecký abstinenční syndrom.

Riziko ze současného užívání sedativních léků, jako jsou benzodiazepiny nebo příbuzné léky

Současné užívání přípravku Buprenorphine sublingual tablets a sedativních léků, jako jsou benzodiazepiny nebo příbuzné léky, může vést k sedaci, dechové depresi, kómatu a smrti. Vzhledem k těmto rizikům by souběžné předepisování s těmito sedativními léčivými přípravky mělo být vyhrazeno pro pacienty, u nichž nejsou možné alternativní možnosti léčby. Pokud je rozhodnuto předepsat buprenorfin sublingvální tablety současně se sedativními léky, měla by být použita nejnižší účinná dávka a doba léčby by měla být co nejkratší.

Pacienti by měli být pečlivě sledováni, zda se u nich neobjeví známky a příznaky respirační deprese a sedace. V této souvislosti se důrazně doporučuje informovat pacienty a jejich ošetřovatele, aby si těchto příznaků byli vědomi (viz bod 4.5).

Respirační deprese

Bylo hlášeno několik případů úmrtí v důsledku respirační deprese, zejména pokud byl buprenorfin užíván v kombinaci s benzodiazepiny (viz bod 4.5) nebo pokud buprenorfin nebyl užíván v souladu s preskripčními informacemi. Úmrtí byla hlášena také v souvislosti se současným podáváním buprenorfinu a jiných tlumivých látek, jako je alkohol nebo jiné opioidy. Pokud je buprenorfin podáván některým jedincům, kteří nejsou závislí na opioidech a nejsou tolerantní k účinkům opioidů, může dojít k potenciálně fatální respirační depresi.

Buprenorfin by měl být používán s opatrností u pacientů s respirační insuficiencí (např. u pacientů se sníženou schopností dýchání). chronická obstrukční plicní nemoc, astma, cor pulmonale, snížená dechová rezerva, hypoxie, hyperkapnie, již existující respirační deprese nebo kyfoskolióza).

Buprenorfin může způsobit závažnou, případně fatální respirační depresi u dětí a osob bez závislosti, které jej náhodně nebo úmyslně požijí. Chraňte děti a osoby, které nejsou závislé, před expozicí.

CNS deprese

Buprenorfin může způsobit ospalost, zejména při užívání s alkoholem nebo látkami tlumícími centrální nervový systém (jako jsou benzodiazepiny, trankvilizéry, sedativa nebo hypnotika (viz body 4.5 a 4.7).

Hepatitida a jaterní příhody

Případy akutního poškození jater byly hlášeny u pacientů závislých na opioidech jak v klinických studiích, tak v hlášeních nežádoucích účinků po uvedení na trh. Spektrum abnormalit sahá od přechodného asymptomatického zvýšení jaterních transamináz až po hlášení případů cytolytické hepatitidy, jaterního selhání, jaterní nekrózy, hepatorenálního syndromu, jaterní encefalopatie a smrti. V mnoha případech může mít příčinnou nebo přispívající roli přítomnost již existujících abnormalit jaterních enzymů, genetické onemocnění, infekce virem hepatitidy B nebo hepatitidy C, zneužívání alkoholu, anorexie, souběžné užívání jiných potenciálně hepatotoxických drog a pokračující injekční užívání drog. Tyto základní faktory je třeba vzít v úvahu před předepsáním buprenorfinu a během léčby. Při podezření na jaterní příhodu je nutné provést další biologické a etiologické hodnocení. V závislosti na nálezech lze buprenorfin vysazovat opatrně, aby se předešlo abstinenčním příznakům a aby se zabránilo návratu k užívání nelegálních drog. Pokud se v léčbě pokračuje, je třeba pečlivě sledovat jaterní funkce.

Všem pacientům by měly být v pravidelných intervalech prováděny jaterní testy.

Jaterní porucha

Vliv jaterní poruchy na farmakokinetiku buprenorfinu byl hodnocen v postmarketingové studii. Buprenorfin je rozsáhle metabolizován v játrech, bylo zjištěno, že plazmatické hladiny buprenorfinu jsou vyšší u pacientů se středně těžkou a těžkou poruchou funkce jater. Pacienti by měli být sledováni z hlediska příznaků a symptomů precipitovaného vysazení opioidů, toxicity nebo předávkování způsobených zvýšenými hladinami buprenorfinu.

Buprenorfin sublingvální tablety je třeba používat s opatrností u pacientů se středně těžkou poruchou funkce jater (viz bod 4.3 a 5.2). U pacientů s těžkou jaterní insuficiencí je použití buprenorfinu kontraindikováno.

Porucha funkce ledvin

Renální eliminace hraje relativně malou roli (přibližně 30 %) v celkové clearance buprenorfinu, proto není obecně nutná úprava dávky na základě funkce ledvin. U pacientů se selháním ledvin dochází ke kumulaci metabolitů buprenorfinu. U pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu < 30 ml/min) se doporučuje opatrnost při dávkování (viz bod 5.2).

Pediatrická populace

U dětí mladších 15 let nejsou k dispozici žádné údaje, proto by se buprenorfin neměl používat u dětí mladších 16 let. Vzhledem k nedostatku údajů u dospívajících (16 – 18 let) by pacienti v této věkové skupině měli být během léčby pečlivěji sledováni.

Všeobecná upozornění týkající se podávání opioidů

Opioidy mohou u ambulantních pacientů způsobit ortostatickou hypotenzi.

Opioidy mohou zvýšit tlak mozkomíšního moku, což může způsobit záchvaty, proto by opioidy měly být používány s opatrností u pacientů s poraněním hlavy, intrakraniálními lézemi, jinými okolnostmi, kdy může být zvýšen tlak mozkomíšního moku, nebo se záchvaty v anamnéze.

Opioidy by měly být používány s opatrností u pacientů s hypotenzí, hypertrofií prostaty nebo stenózou močové trubice.

Mióza vyvolaná opioidy, změny úrovně vědomí nebo změny ve vnímání bolesti jako příznaku onemocnění mohou narušit hodnocení pacienta nebo zastřít diagnózu či klinický průběh souběžného onemocnění.

Opioidy by měly být používány s opatrností u pacientů s myxoedémem, hypotyreózou nebo insuficiencí kůry nadledvin (např. Addisonova choroba).

Bylo prokázáno, že opioidy zvyšují intracholedochální tlak, a proto by měly být používány s opatrností u pacientů s dysfunkcí žlučových cest.

Opioidy by měly být podávány s opatrností starším nebo oslabeným pacientům.

Serotoninový syndrom

Současné podávání buprenorfinu a jiných serotonergních látek, jako jsou inhibitory MAO, selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI), inhibitory zpětného vychytávání serotoninu a noradrenalinu (SNRI) nebo tricyklická antidepresiva, může vést ke vzniku serotoninového syndromu, potenciálně život ohrožujícího stavu (viz bod 4.).5).

Pokud je souběžná léčba jinými serotonergními látkami klinicky odůvodněná, doporučuje se pečlivé pozorování pacienta, zejména při zahájení léčby a zvyšování dávky.

Symptomy serotoninového syndromu mohou zahrnovat změny psychického stavu, autonomní nestabilitu, neuromuskulární abnormality a/nebo gastrointestinální příznaky.

Při podezření na serotoninový syndrom je třeba zvážit snížení dávky nebo přerušení léčby v závislosti na závažnosti příznaků.

Pomocné látky

Tento léčivý přípravek obsahuje laktosu.

Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktózy, celkovým deficitem laktázy nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy by tento léčivý přípravek neměli užívat.

Buprenorfin 8 mg sublingvální tablety obsahují také azobarvivo sunset yellow (E110), které může způsobit alergické reakce.

Tento léčivý přípravek obsahuje méně než 1 mmol sodíku (23 mg) v jedné tabletě, tj. v podstatě „neobsahuje sodík“.