Od začátku do konce

Farmakologie je vědní obor, který studuje, jak tělo reaguje na léky a jak léky ovlivňují organismus. Vědci financovaní Národním institutem zdraví se zajímají o mnoho aspektů farmakologie, včetně jednoho z nich, který se nazývá farmakokinetika a zabývá se pochopením celého cyklu života léku v těle. Znalost každého ze čtyř hlavních stupňů farmakokinetiky, souhrnně označovaných jako ADME, pomáhá navrhovat léky, které jsou účinnější a které mají méně nežádoucích účinků.

Absorpce

Prvním stupněm ADME je A, tedy absorpce. Léčiva se vstřebávají, když putují z místa podání do tělesného oběhu. Několik nejběžnějších způsobů podávání léků je perorální (například spolknutí tablety aspirinu), intramuskulární (očkování proti chřipce do svalu na paži), subkutánní (injekce inzulínu těsně pod kůži), intravenózní (podání chemoterapie žilou) nebo transdermální (nošení kožní náplasti). Léky užívané ústy jsou dopravovány speciální cévou vedoucí z trávicího traktu do jater, kde se velké množství léku rozloží. Jiné způsoby podání léků játra obcházejí a dostávají se do krevního oběhu přímo nebo přes kůži či plíce.

Distribuce

Jakmile se lék vstřebá, další fází ADME je D, pro distribuci. Nejčastěji je prostředníkem pro roznášení léčiv po celém těle krevní řečiště. Během tohoto kroku může dojít k nežádoucím účinkům, pokud lék působí na jiném než cílovém místě. U léku proti bolesti může být cílovým orgánem bolavý sval na noze; vedlejším účinkem může být podráždění žaludku. Léky určené pro centrální nervový systém čelí téměř neprostupné barikádě zvané hematoencefalická bariéra, která chrání mozek před potenciálně nebezpečnými látkami, jako jsou jedy nebo viry. Farmakologové naštěstí vymysleli různé způsoby, jak některé léky propašovat přes hematoencefalickou bariéru. Mezi další faktory, které mohou ovlivnit distribuci, patří molekuly bílkovin a tuků v krvi, které mohou molekuly léků vyřadit z provozu tím, že se na ně přichytí.

Metabolismus

Po distribuci léku do celého těla a splnění jeho úkolu dochází k jeho odbourávání neboli metabolismu, M v ADME. Vše, co se dostane do krevního oběhu – ať už je spolknuto, vstříknuto, vdechnuto nebo vstřebáno kůží – je dopraveno do chemického zpracovatelského závodu těla, jater. Tam jsou látky chemicky zpracovávány, překrucovány, rozřezávány, slepovány a přeměňovány pomocí bílkovin zvaných enzymy. Mnoho produktů enzymatického rozkladu neboli metabolitů je chemicky méně aktivních než původní molekula. Genetické rozdíly mohou změnit způsob, jakým některé enzymy pracují, a ovlivnit tak i jejich schopnost metabolizovat drogy. Rostlinné produkty a potraviny, které obsahují mnoho účinných složek, mohou narušovat schopnost organismu metabolizovat jiná léčiva.

Vylučování

Nyní neúčinné léčivo prochází poslední fází svého pobytu v organismu, vylučováním, E v ADME. K tomuto odstranění dochází močí nebo stolicí. Měřením množství léčiva v moči (stejně jako v krvi) mohou kliničtí farmakologové vypočítat, jak člověk léčivo zpracovává, což může vést ke změně předepsané dávky nebo dokonce léku. Například pokud se lék vylučuje relativně rychle, může být zapotřebí vyšší dávka.

Tento článek Inside Life Science byl poskytnut časopisu Live Science ve spolupráci s Národním ústavem všeobecných lékařských věd, který je součástí Národního ústavu zdraví.

Dozvíte se více:

• Buklet o lécích podle designu
• Informační list o tom, jak léky fungují

Dále v tomto seriálu:

• Dr. DNA: DNA: Využití genů při předepisování léků
• Aspirinem k Zoloftu:
• 5 způsobů, jak počítače podporují objevování léků