IbuprofenEdit

Ibuprofen se často používá jako NSAID. NSAID je zkratka pro nesteroidní protizánětlivé léky. Používá se ke zmírnění příznaků artritidy nebo horečky. Ibuprofen v podstatě působí jako analgetikum nebo lék proti bolesti. Obvykle se nachází v mnoha volně prodejných lécích, jako jsou Motrin, Advil, Potrin a Nuprin. Jinými slovy, často se dodává ve formě tobolek, tablet nebo prášku. Ve srovnání například s aspirinem působí ibuprofen poněkud krátkodobě a relativně mírně. Je však známo, že má protidestičkový účinek. Ibuprofen je také považován za základní lék v Modelovém seznamu základních léčiv Světové zdravotnické organizace (WHO). Jedná se o seznam minimálních lékařských potřeb vycházející z konkrétního systému zdravotní péče.

Kromě toho působí ibuprofen jako vazokonstrikční látka, protože inhibuje vazodilatační prostacyklin, který je produkován enzymy cyklooxygenázy 2. Ibuprofen je také účinný jako vasokonstrikční látka. V roce 1969 byl ibuprofen znám jako karboxylová kyselina, která byla poprvé objevena ve Velké Británii společností Boot Pure Drug Company pod názvem Brufen. Mnoho lidí však ví, že ji objevil Andrew RM Dunlop s pomocí lidí, jako jsou John Nicholson a Stewart Adams. Dodnes se ibuprofen dodává v různých formách jako lék proti bolesti a je k vidění pod různými populárními obchodními značkami (značkové léky prodávané ve volně prodejných lécích).

Lékařské použitíUpravit

Typicky se ibuprofen používá při onemocnění, jako je bolest, horečka nebo dokonce dysmenorea. Může být také použit při revmatoidní artritidě, která je známá jako typ zánětlivého onemocnění.

Nejenže je ibuprofen ve formě tablet nebo tobolek, ale může být také ve formě lokálního gelu, který se jednoduše vstřebává přes kůži, což se běžně používá při sportovních úrazech, protože nezpůsobuje vysoké riziko zažívacích problémů.

DávkováníEdit

Ačkoli je ibuprofen známý svým krátkým poločasem, ve skutečnosti se skládá z časového období závislého na dávce, které trvá přibližně čtyři až osm hodin. To je poměrně hodně, zejména při druhu vlastností, které ibuprofen má. Neexistuje žádná konkrétní dávka, kterou by měl člověk přijmout. Jinými slovy, doporučená dávka se u jednotlivých osob liší v závislosti na jejich tělesné hmotnosti a indikaci. I když neexistuje žádná konkrétní dávka, obvykle se uvádí, že maximální množství pro volně prodejné použití je přibližně dávka 400 mg na dávku a 1200 mg na den. Existuje však výjimka pro jedince, kteří mají silnější toleranci a odezvu, protože maximum, které mohou užívat, je přibližně 800 mg na dávku a 3200 mg denně.

Ibuprofen lysinUpravit

Ibuprofen lysin je také známý jako ibuprofen lysinát. Zajímavé je, že ibuprofen lysin je registrován pro léčbu stejného onemocnění jako ibuprofen v místech, jako je Evropa, Nový Zéland a Austrálie. Jelikož je známo, že lysinová sůl zvyšuje rozpustnost ve vodě, často se používá k uzavření patentního ductus arteriosus u předčasně narozených dětí, jejichž gestační věk nepřesahuje 32 týdnů a které váží mezi 500 a 1500 gramy. To je přesně jeden až tři kilogramy. Lék bude neúčinný, pokud se ibuprofen lysin použije u kojenců starších než 32 týdnů. Použití přípravku Ibuprofen lysin je na podporu dýchání a omezení tekutin. Kromě kojenců lze ibuprofen použít k podpoře funkce ledvin u lidí všech věkových kategorií. Celkově lze říci, že ve srovnání s kyselým ibuprofenem se ukazuje, že ibuprofen lysin působí rychleji, což dokazuje, jak účinný může být.

SyntézaEdit

Ibuprofen byl objeven společností Boot Pure Drug Company a syntéza je po této společnosti pojmenována jako „Bootův proces“. V procesu se začíná Friedelovou-Craftsovou acylací isobutylbenzenu.

„Bootův proces

1. Isobutylbenzen reagoval s ethylchloroacetátem, výsledkem by byl α,β-epoxyester
2. Hydrolyzoval
3. dekarboxyloval na aldehyd
4. Reakcí s hydroxylaminem vznikl oxim
5. Převedl se na nitril,
6. hydrolyzován na kyselinu desire

Podle nového Hoechstova procesu pojmenovaného podle firmy Hoechst probíhá podobná acetylace, po níž následuje hydrogenace s (Raneyho niklovým) katalyzátorem. Výsledkem bude alkohol a poslední reakcí je palladiem katalyzovaná karbonylace.

Ibuprofen Mechanismus-COX inhibitorUpravit

Funkcí ibuprofenu je blokovat enzym zvaný cyklooxygenáza(COX). NSAID neselektivně inhibují jak COX-1, tak COX-2. Při inhibici COX se kyselina arachidonová přeměňuje na H2(PGH2),poté se PGH2 přeměňuje na prostaglandiny a na tromboxan A2. Prostaglandiny mohou zmírnit zánět, horečku a bolest a tothromboxan A2 může vést k tvorbě krevních sraženin. Vzhledem k tomu, že jedinou požadovanou funkci v tomto přináší COX-2 (zmírnění bolesti, horečky a zánětu) a COX-1 způsobuje nežádoucí vedlejší účinky, byly provedeny další výzkumy blokování COX-2, ale ne COX-1. Po letech výzkumu bylo pomocí rentgenové krystalografie a biofyzikálních technik dosaženo tohoto selektivního blokování.

Nežádoucí účinkyEdit

Ibuprofen může u některých lidí vyvolat závažné alergické reakce. Pokud se objeví následující příznaky, okamžitě vyhledejte lékařskou pomoc:

• kopřivka
• otoky rtů, obličeje, hrdle nebo jazyku
• ztížené dýchání
• bolest na hrudi
• problémy s viděním
• krvavé zvracení
• nevolnost
• horečka
• žloutenka (žlutá kůže nebo oči)
• konvulze

Méně závažné příznaky mohou zahrnovat:

zranění v obličeji

:

• žaludeční nevolnost
• průjem
• zácpa
• svědění
• závratě
• zvonění v uších

neslučitelnost s jinými léčivými přípravkyUpravit

Ibuprofen může ve směsi s některými jinými léčivými přípravky vyvolat prudké reakce. Mezi tyto léky patří mimo jiné:

• antidepresiva
• aspirin nebo jiná NSAID
• léky na srdce krevní tlak
• lithium
• diuretika
• steroidy
• metotrexát
• léky na ředění krve

.