IbuprofenEdit
Ibuprofen anvendes ofte som et NSAID. NSAID er en forkortelse for ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler. Det bruges til at lindre symptomer på gigt eller feber. Grundlæggende virker Ibuprofen som et analgetikum eller smertelindrende middel. Det findes typisk i mange håndkøbsmedicin, som f.eks. Motrin, Advil, Potrin og Nuprin. Med andre ord kommer det ofte i kapsler, tabletter eller pulverform. Sammenlignet med f.eks. aspirin er Ibuprofen noget kortvarigt og relativt mildt. Det er dog kendt for at have en trombocythæmmende virkning. Ibuprofen ses også som det centrale lægemiddel i Verdenssundhedsorganisationens (WHO) modelliste over essentielle lægemidler. Dette er en liste over minimumsbehov for lægemidler baseret på et bestemt sundhedssystem.
Dertil kommer, at ibuprofen virker vasokonstriktor, fordi det hæmmer det vasodilaterende prostacyclin, der produceres af cyclooxygenase 2-enzymerne. I år 1969 er ibuprofen kendt som en carboxylsyre, der først blev fundet i Det Forenede Kongerige af Boot Pure Drug Company under navnet Brufen. Mange mennesker er dog bekendt med, at det blev opdaget af Andrew RM Dunlop med hjælp fra folk som John Nicholson og Stewart Adams. Selv indtil i dag kommer ibuprofen i forskellige former som smertestillende middel og ses under en række populære varemærker (mærkevarer, der sælges i håndkøbsmedicin).
Medicinsk anvendelseRediger
Typisk bruges ibuprofen ved sygdom som smerter, feber eller endda dysmenoré. Det kan også bruges til reumatoid arthritis, som er kendt som en type inflammatorisk sygdom.
Nu er ibuprofen ikke kun i tablet- eller kapselform, men de kan også være i topisk gelform, der blot kan absorberes gennem huden, hvilket er almindeligt anvendt under sportsskader, fordi det ikke medfører en høj risiko for fordøjelsesproblemer.
DoseringRediger
Selv om ibuprofen er kendt for sin korte halveringstid, består den faktisk af en dosisafhængig tidsperiode på omkring fire til otte timer. Dette er ganske meget, især med den slags karakteristika, som ibuprofen har. Der er ingen specifik dosis, som en person bør indtage. Med andre ord varierer den anbefalede dosis fra person til person på baggrund af deres kropsvægt og indikation. Selv med ingen specifik dosis, siges det typisk, at den maksimale mængde til håndkøb er ca. en dosis på 400 mg pr. dosis og 1200 mg om dagen. Der er dog en undtagelse for personer, der har stærkere tolerance og respons, fordi det maksimale, som de kan tage, er ca. 800 mg pr. dosis og 3200 mg pr. dag.
Ibuprofen lysinRediger
Ibuprofen lysin er også kendt som ibuprofen lysinat. Det er interessant, at ibuprofen lysin er godkendt til behandling af samme tilstand som ibuprofen i bl.a. Europa, New Zealand og Australien. Da lysinsalt er kendt for at øge vandopløseligheden, anvendes det ofte til lukning af en patenteret ductus arteriosus hos for tidligt fødte børn, der ikke er mere end 32 ugers gestationsalder, og som vejer mellem 500 og 1.500 gram. Det er præcis et til tre pund. Lægemidlet vil være ineffektivt, hvis ibuprofen lysin anvendes til spædbørn over 32 uger. Brugen af Ibuprofen lysin er til at støtte åndedræts- og væskebegrænsning. Udover spædbørn kan ibuprofen bruges til at hjælpe nyrefunktionen hos mennesker i alle aldre. Samlet set viser ibuprofen lysin sammenlignet med syre ibuprofen, at det virker hurtigere, hvilket beviser, hvor effektivt det kan være.
SynteseRediger
Ibuprofen blev fundet af Boot Pure Drug Company, og syntesen er opkaldt efter virksomheden som “Boot-processen”. I processen starter den med Friedel-Crafts acylering af isobutylbenzen.
“The Boot Process
- Isobutylbenzen reageret med Ethyl chloroacetat ville resultere med α,β-epoxyester
- Hydrolyseret
- decarboxyleret til aldehyd
- Reakt med hydroxylamin gav oxim
- Oxim
- Omdannet til nitril,
- hydrolyseres til ønskesyre
Den nye Hoechst-proces, der er opkaldt efter Hoechst Company, gennemgår senere en lignende acetylering, efterfulgt af en hydrogenering med (Raney-nikkel)-katalysator. Det vil resultere i alkohol og sidste reaktion er palladium-katalyseret carbonylering.
Ibuprofen Mekanisme-COX-hæmmerRediger
Ibuprofens funktion er at blokere et enzym kaldet cyclooxygenase(COX). NSAID’erne hæmmer uselektivt både COX-1 og COX-2. Når COX hæmmes, omdannes arachidonsyre til H2(PGH2), hvorefter PGH2 omdannes til prostaglandiner og tilhromboxan A2. Prostaglandiner kan lindre inflammation, feber og smerte, og tothrombozne A2 kan føre til dannelse af blodpropper. Da den eneste funktion, der ønskes i dette tilfælde, er COX-2 (lindring af smerte, feber og betændelse), og COX-1 forårsager uønskede bivirkninger, er der foretaget yderligere forskning i blokering af COX-2, men ikke COX-1. Efter mange års forskning er denne selektive blokering opnået ved hjælp af røntgenkrystallografi og biofysiske teknikker.
BivirkningerRediger
Ibuprofen kan forårsage alvorlige allergiske reaktioner hos visse personer. Hvis følgende symptomer er til stede, skal du straks søge lægehjælp:
- nældefeber
- svulst i læber, ansigt, hals eller tunge
- svære vejrtrækningsbesvær
- brystsmerter
- synsproblemer
- blodigt opkast
- kvalme
- feber
- gulsot (gul hud eller øjne)
- konvulsioner
Mindre alvorlige symptomer kan omfatte:
- ophedet mave
- diarré
- forstoppelse
- kløe
- sygdom
- svimmelhed
- ringninger i ørerne
uforenelighed med andre lægemidlerRediger
Ibuprofen kan forårsage voldsomme reaktioner, når det blandes med nogle andre lægemidler. Disse lægemidler omfatter, men er ikke begrænset til:
- antidepressivt middel
- aspirin eller andre NSAID’er
- hjerte- eller blodtryksmedicin
- lithium
- diuretika
- steroider
- methotrexat
- blodfortyndende medicin