Alusta loppuun

Farmakologia on tieteenala, joka tutkii, miten elimistö reagoi lääkkeisiin ja miten lääkkeet vaikuttavat elimistöön. National Institutes of Healthin rahoittamat tutkijat ovat kiinnostuneita monista farmakologian osa-alueista, muun muassa farmakokinetiikasta, joka käsittelee lääkkeen koko elinkaaren ymmärtämistä elimistössä. Kun tiedetään enemmän jokaisesta farmakokinetiikan neljästä päävaiheesta, joita kutsutaan yhteisesti ADME:ksi, autetaan suunnittelemaan lääkkeitä, jotka ovat tehokkaampia ja joilla on vähemmän sivuvaikutuksia.

Absorptio

AdME:n ensimmäinen vaihe on A eli imeytyminen. Lääkkeet imeytyvät, kun ne kulkeutuvat antopaikasta elimistön verenkiertoon. Muutamia yleisimpiä lääkkeiden antotapoja ovat suun kautta (esimerkiksi aspiriinitabletin nieleminen), lihaksensisäisesti (flunssarokotteen saaminen käsivarren lihakseen), ihon alle (insuliinin pistäminen juuri ihon alle), laskimonsisäisesti (solunsalpaajahoidon saaminen laskimon kautta) tai transdermaalisesti (iholaastarin käyttö). Suun kautta otetut lääkkeet kulkevat erityisen verisuonen kautta ruoansulatuskanavasta maksaan, jossa suuri osa lääkkeestä hajoaa. Muut lääkkeiden antoreitit ohittavat maksan ja pääsevät verenkiertoon suoraan tai ihon tai keuhkojen kautta.

Jakaantuminen

Kun lääke on imeytynyt, ADME:n seuraava vaihe on D eli jakautuminen. Useimmiten verenkierto on väline, jonka kautta lääkkeet kulkeutuvat koko elimistöön. Tämän vaiheen aikana voi esiintyä haittavaikutuksia, kun lääke vaikuttaa muualla kuin kohdekohdassaan. Kipulääkkeen kohduelin voi olla säären kipeä lihas; sivuvaikutuksena voi olla vatsan ärsytys. Keskushermostoon tarkoitettujen lääkkeiden kohdalla on lähes läpäisemätön veri-aivoeste, joka suojaa aivoja mahdollisesti vaarallisilta aineilta, kuten myrkyiltä tai viruksilta. Onneksi farmakologit ovat keksineet erilaisia keinoja joidenkin lääkkeiden viemiseksi veri-aivoesteen ohi. Muita tekijöitä, jotka voivat vaikuttaa jakautumiseen, ovat muun muassa veressä olevat proteiini- ja rasvamolekyylit, jotka voivat tehdä lääkemolekyylit toimintakyvyttömiksi tarttumalla niihin.

Aineenvaihdunta

Sen jälkeen, kun lääke on levinnyt elimistöön ja tehnyt tehtävänsä, lääkeaine hajoaa eli metaboloituu, M ADME:ssä. Kaikki, mikä joutuu verenkiertoon – olipa se sitten nielty, pistetty, hengitetty tai imeytynyt ihon läpi – kulkeutuu elimistön kemialliseen käsittelylaitokseen, maksaan. Siellä entsyymeiksi kutsutut proteiinit murskaavat, vääntävät, pilkkovat, liimaavat yhteen ja muuntavat aineita kemiallisesti. Monet entsyymien hajoamistuotteista eli aineenvaihduntatuotteet ovat kemiallisesti vähemmän aktiivisia kuin alkuperäinen molekyyli. Geneettiset erot voivat muuttaa tiettyjen entsyymien toimintaa, mikä vaikuttaa myös niiden kykyyn metaboloida lääkkeitä. Kasviperäiset tuotteet ja elintarvikkeet, jotka sisältävät monia vaikuttavia ainesosia, voivat häiritä elimistön kykyä metaboloida muita lääkeaineita.

Erittyminen

Nyttemmin inaktiivinen lääkeaine käy läpi elimistössä olonsa viimeisen vaiheen, erittymisen, ADME:n E:n. Tämä poistuminen tapahtuu virtsan tai ulosteen kautta. Mittaamalla lääkeaineen määriä virtsasta (samoin kuin verestä) kliiniset farmakologit voivat laskea, miten henkilö käsittelee lääkettä, mikä saattaa johtaa määrättyjen annosten tai jopa lääkkeen muuttamiseen. Jos lääke esimerkiksi poistuu suhteellisen nopeasti, saatetaan tarvita suurempi annos.

Tämä Inside Life Science -artikkeli on toimitettu Live Science -julkaisulle yhteistyössä National Institute of General Medical Sciences -instituutin kanssa, joka on osa National Institutes of Healthia.

Lue lisää:

• Medicines By Design -kirjanen
• How Medicines Work Fact Sheet

Tässä sarjassa myös:

• Dr. DNA: Using Genes to Guide Prescriptions
• Aspirin to Zoloft: The Scoop on 5 Medicines
• 5 Ways Computers Boost Drug Discovery