IbuprofeeniEdit

Ibuprofeenia käytetään usein NSAID-lääkkeenä. NSAID on lyhenne sanoista non-steroidal anti-inflammatory drugs. Sitä käytetään lievittämään niveltulehduksen tai kuumeen oireita. Periaatteessa ibuprofeeni toimii analgeettisena eli kipulääkkeenä. Sitä on tyypillisesti monissa käsikauppalääkkeissä, kuten Motrin, Advil, Potrin ja Nuprin. Toisin sanoen se on usein kapseleina, tabletteina tai jauheena. Verrattuna esimerkiksi aspiriiniin, ibuprofeeni on jonkin verran lyhytvaikutteinen ja suhteellisen mieto. Sillä tiedetään kuitenkin olevan verihiutaleiden muodostumista estävä vaikutus. Ibuprofeenia pidetään myös ydinlääkkeenä Maailman terveysjärjestön (WHO) välttämättömien lääkkeiden malliluettelossa. Tämä on tiettyyn terveydenhuoltojärjestelmään perustuva luettelo lääkkeiden vähimmäistarpeista.

Ibuprofeeni2

Ibuprofeeni toimii lisäksi verisuonia supistavana aineena, koska se estää syklooksygenaasi 2 -entsyymien tuottamaa verisuonia laajentavaa prostasykliiniä. Vuonna 1969 ibuprofeeni tunnetaan karboksyylihappona, joka löydettiin ensimmäisen kerran Yhdistyneessä kuningaskunnassa Boot Pure Drug Companyn toimesta nimellä Brufen. Monet tietävät kuitenkin, että sen löysi Andrew RM Dunlop John Nicholsonin ja Stewart Adamsin kaltaisten henkilöiden avulla. Vielä tänäkin päivänä ibuprofeenia on eri muodoissaan kipulääkkeenä ja sitä näkee useilla suosituilla tuotemerkeillä (käsikauppalääkkeinä myytävät merkkilääkkeet).

Lääketieteelliset käyttötarkoituksetMuutos

Tyypillisesti ibuprofeenia käytetään sairauksiin, kuten kipuihin, kuumeeseen tai vaikkapa menkkamyrkytykseen. Sitä voidaan käyttää myös nivelreumaan, joka tunnetaan eräänlaisena tulehdussairautena.

Ei ibuprofeenia ole vain tabletti- tai kapselimuodossa, vaan ne voivat olla myös ajankohtaisessa geelimuodossa, joka voi yksinkertaisesti imeytyä ihon läpi, joita käytetään yleisesti urheiluvammojen aikana, koska se ei aiheuta suurta ruoansulatusongelmien riskiä.

AnnostusEdit

Vaikka ibuprofeeni tunnetaan lyhyenä puoliintumisaikana, se itse asiassa koostuu annoksesta riippuvasta, noin neljästä kahdeksaan tuntiin kestävästä ajanjaksosta. Tämä on melko paljon, varsinkin kun otetaan huomioon, millainen ominaisuus ibuprofeenilla on. Ei ole olemassa tiettyä annosta, jota henkilön tulisi ottaa. Toisin sanoen, suositeltu annos vaihtelee henkilöstä toiseen kehon painon ja indikaation perusteella. Vaikka tiettyä annosta ei olekaan, tyypillisesti sanotaan, että maksimimäärä reseptivapaassa käytössä on noin 400 mg annosta kohti ja 1200 mg päivässä. On kuitenkin olemassa poikkeus henkilöille, joilla on vahvempi toleranssi ja vaste, koska maksimi, jonka he voivat ottaa, on noin 800 mg annosta kohti ja 3200 mg päivässä.

IbuprofeenilysiiniEdit

Ibuprofeenilysiini tunnetaan myös nimellä ibuprofeenilysiinaatti. Mielenkiintoista on, että ibuprofeenilysiini on hyväksytty saman sairauden hoitoon kuin ibuprofeeni esimerkiksi Euroopassa, Uudessa-Seelannissa ja Australiassa. Koska lysiinisuolan tiedetään lisäävän vesiliukoisuutta, sitä käytetään usein avoinna olevan ductus arteriosus -kanavan sulkemiseen ennenaikaisilla vauvoilla, joiden raskausikä on enintään 32 viikkoa ja joiden paino on 500-1 500 grammaa. Se on tasan yhdestä kolmeen kiloa. Lääke on tehoton, jos ibuprofeenilysiiniä käytetään yli 32 viikon ikäisillä imeväisillä. Ibuprofeenilysiinin käyttö tukee hengityksen ja nesteen rajoittamista. Imeväisten lisäksi ibuprofeenia voidaan käyttää kaikenikäisten ihmisten munuaistoiminnan tukemiseen. Kaiken kaikkiaan verrattuna happoibuprofeeniin ibuprofeenilysiini näyttää toimivan nopeammin, mikä osoittaa, kuinka tehokas se voi olla.

SynteesiEdit

Ibuprofeenin löysi Boot Pure Drug Company ja synteesi on nimetty yhtiön mukaan ”Boot-prosessiksi”. Prosessissa se alkaa isobutyylibentseenin Friedel-Crafts-asylaatiolla.

”The Boot Process

1. Isobutyylibentseeni reagoi etyyliklooriasetaatin kanssa, jolloin tuloksena olisi α,β-epoksiesteri
2. Hydrolysoituna
3. decarboksyloituna aldehydiksi
4. Reagoimalla hydroksyyliamiinin kanssa saatiin oksiimi
5. Muunnettu nitriiliksi,
6. hydrolysoitiin himohapoksi

Myöhemmin uudessa Hoechst-yhtiön mukaan nimetyssä Hoechst-prosessissa tehdään samanlainen asetylointi, jota seuraa hydrataatio (Raney-nikkeli)katalyytillä. Se johtaa alkoholiin ja viimeinen reaktio on palladium-katalysoitu karbonylointi.

Ibuprofeeni Mekanismi-COX-inhibiittoriEdit

Syklooksygenaasi…1 sitoutuneella ibuprofeenilla 1EQG

6 COX-2

Ibuprofeenin tehtävänä on estää entsyymiä nimeltä syklooksygenaasi(COX). Tulehduskipulääkkeet estävät epäselektiivisesti sekä COX-1:tä että COX-2:ta. Kun COX estyy, arakidonihappo muuttuu H2:ksi (PGH2),sitten PGH2 muuttuu prostaglandiineiksi ja tromboksaani A2:ksi. Prostaglandiinit voivat lievittää tulehdusta, kuumetta ja kipua, ja trombosaani A2 voi johtaa verihyytymien muodostumiseen. Koska COX-2:n ainoa tässä haluttu toiminto (kivun, kuumeen ja tulehduksen lievittäminen) ja COX-1 aiheuttaa ei-toivottuja sivuvaikutuksia, on tehty lisätutkimuksia COX-2:n mutta ei COX-1:n estämisestä. Vuosien tutkimusten jälkeen röntgenkristallografian ja biofysikaalisten tekniikoiden avulla tämä selektiivinen esto on saatu aikaan.

HaittavaikutuksetEdit

Ibuprofeeni voi aiheuttaa tietyille ihmisille vakavia allergisia reaktioita. Jos seuraavia oireita esiintyy, hakeudu välittömästi lääkärin hoitoon:

• nokkosihottuma
• turvotus huulissa, kasvoissa, nielussa tai kielessä
• hengitysvaikeudet
• rintakipu
• näköhäiriöt
• verinen oksennus
• pahoinvointi
• kuume
• keltakaihuus (keltainen iho tai silmät)
• konvulsiot

Myhemmän vaikeat oireet voivat olla:

• vatsavaivat
• ripuli
• ummetus
• kutina
• huimaus
• korvien soiminen

yhteensopimattomuus muiden lääkeaineiden kanssaMuutos

Ibuprofeeni voi joidenkin muiden lääkeaineiden kanssa sekoittuessaan aiheuttaa rajuja reaktioita. Tällaisia lääkkeitä ovat muun muassa:

• masennuslääke
• aspiriini tai muut tulehduskipulääkkeet
• verenpainelääke
• litium
• diureetit
• steroidit
• metotreksaatti
• verenohennuslääkkeet

.