Biochemia strukturalna/Ibuprofen

IbuprofenEdit

Ibuprofen jest często stosowany jako lek z grupy NLPZ. NSAID jest skrótem od niesteroidowych leków przeciwzapalnych. Jest on stosowany w celu złagodzenia objawów zapalenia stawów lub gorączki. Zasadniczo, Ibuprofen działa jako środek przeciwbólowy lub przeciwbólowy. Jest on zazwyczaj spotykany w wielu lekach bez recepty, takich jak Motrin, Advil, Potrin i Nuprin. Innymi słowy, często występuje w postaci kapsułek, tabletek lub proszku. Porównując do aspiryny na przykład, Ibuprofen jest nieco krótkotrwały i stosunkowo łagodny. Wiadomo jednak, że ma działanie przeciwpłytkowe. Ibuprofen jest również postrzegany jako podstawowy lek w Modelowej Liście Leków Podstawowych Światowej Organizacji Zdrowia (WHO). Jest to lista minimalnych potrzeb medycznych w oparciu o konkretny system opieki zdrowotnej.

Ibuprofen2

Ponadto ibuprofen działa jako lek obkurczający naczynia krwionośne, ponieważ hamuje prostacyklinę rozszerzającą naczynia krwionośne, która jest wytwarzana przez enzymy cyklooksygenazy 2. W roku 1969, Ibuprofen jest znany jako kwas karboksylowy, który został po raz pierwszy znaleziony w Wielkiej Brytanii przez Boot Pure Drug Company w nazwie Brufen. Jednak wiele osób wie, że został on odkryty przez Andrew RM Dunlop z pomocą ludzi takich jak John Nicholson i Stewart Adams. Nawet do tego dnia, ibuprofen występuje w różnych formach jako środek przeciwbólowy i jest postrzegane pod różnymi popularnymi znakami towarowymi (nazwy marek leków sprzedawanych w over-the-counter drugs).

Medical UsesEdit

Typowo, ibuprofen jest używany do choroby, takie jak ból, gorączka, a nawet dysmenorrhea. Może być również stosowany w reumatoidalnym zapaleniu stawów, które jest znane jako rodzaj choroby zapalnej.

Nie tylko jest ibuprofen w postaci tabletek lub kapsułek, ale mogą być również w formie żelu miejscowego, który może po prostu wchłonąć przez skórę, które są powszechnie stosowane podczas urazów sportowych, ponieważ nie powoduje wysokiego ryzyka problemów trawiennych.

DosageEdit

Although, ibuprofen jest znany jako jego krótki okres półtrwania, to faktycznie składa się z zależnego od dawki okresu czasu około czterech do ośmiu godzin. Jest to dość dużo, zwłaszcza z rodzaju charakterystycznych ibuprofen mają. Nie ma określonej dawki, którą dana osoba powinna przyjmować. Innymi słowy, zalecana dawka różni się od osoby do osoby na podstawie wagi ich ciała i wskazania. Nawet bez konkretnej dawki, to jest zwykle powiedział, że maksymalna kwota dla over-the-counter stosowania jest około dawki 400 mg na dawkę i 1200 mg na dzień. Jednakże, istnieje wyjątek dla osób, które mają silniejszą tolerancję i odpowiedź, ponieważ maksimum, które mogą wziąć to około 800 mg na dawkę i 3200 mg na dzień.

Ibuprofen LysineEdit

Ibuprofen lysine jest również znany jako ibuprofen lysinate. Co ciekawe, ibuprofen lizyna jest licencjonowany do leczenia tego samego warunku jak ibuprofen w miejscach takich jak Europa, Nowa Zelandia i Australia. Ponieważ sól lizyny jest znany, aby zwiększyć rozpuszczalność w wodzie, jest często używany do zamknięcia patentu ductus arteriosus u wcześniaków, które są nie więcej niż 32 tygodni wieku ciążowego, które ważą między 500 i 1500 gramów. To jest dokładnie jeden do trzech funtów. Lek będzie nieskuteczny, jeśli ibuprofen lysine jest stosowany u niemowląt w okresie powyżej 32 tygodni. Zastosowanie Ibuprofen lizyna jest wspieranie układu oddechowego i ograniczenia płynów. Oprócz niemowląt, ibuprofen może być stosowany w celu wspomagania czynności nerek u osób w każdym wieku. Ogólnie rzecz biorąc, w porównaniu do tego kwasu ibuprofen, ibuprofen lizyna pokazuje do pracy szybciej, co dowodzi, jak skuteczne it can be.

SyntezaEdit

Ibuprofen został znaleziony przez Boot Pure Drug Company i synteza jest nazwany po firmie jako „proces Boot”. W procesie zaczyna się od acylacji Friedela-Craftsa izobutylobenzenu.

„The Boot Process

  1. Isobutylbenzen w reakcji z chlorooctanem etylu daje w wyniku α,β-epoksydowy ester
  2. Hydrolizowany
  3. dekarboksylowany do aldehydu
  4. Reagować z hydroksyloaminą dało oksym
  5. Przekształcony do nitrylu,
  6. hydrolizowany do kwasu pożądanego

Później w nowym procesie Hoechsta, nazwanym tak na cześć firmy Hoechst, zachodzi podobna acetylacja, a następnie uwodornienie przy użyciu katalizatora (niklowego Raneya). W efekcie otrzymamy alkohol, a ostatnią reakcją jest karbonylacja katalizowana palladem.

Ibuprofen Mechanizm-COX inhibitorEdit

Cyclooxygenase-.1 ze związanym ibuprofenem 1EQG

6 COX-2

Funkcją ibuprofenu jest blokowanie enzymów zwanych cyklooksygenazami (COX). NLPZ nieselektywnie hamują zarówno COX-1, jak i COX-2. Kiedy COX jest hamowany, kwas arachidonowy jest przekształcany w H2(PGH2), następnie PGH2 jest przekształcany w prostaglandyny i tothromboxane A2. Prostaglandyny mogą złagodzić stan zapalny, gorączkę i ból, a tothrombozne A2 może prowadzić do tworzenia się zakrzepów krwi. Ponieważ jedyna funkcja pożądana w tym przyniósł COX-2 (złagodzenie bólu, gorączki i stanu zapalnego) i COX-1 powoduje niepożądane skutki uboczne dalsze badania zostały wykonane na blokowanie COX-2, ale nie COX-1. Po latach badań, dzięki krystalografii rentgenowskiej i technikom biofizycznym osiągnięto to selektywne blokowanie.

Skutki uboczneEdit

Ibuprofen może powodować ciężkie reakcje alergiczne u niektórych osób. Jeśli wystąpią następujące objawy, należy natychmiast zwrócić się o pomoc medyczną:

  • krzywka
  • obrzęk warg, twarzy, gardła lub języka
  • trudności w oddychaniu
  • ból w klatce piersiowej
  • problemy ze wzrokiem
  • krwawe wymioty
  • nudności
  • gorączka
  • jakundica (żółta skóra lub oczy)
  • drgawki

Mniej nasilone objawy mogą obejmować:

  • wzdęty żołądek
  • biegunka
  • zaparcie
  • swędzenie
  • zawroty głowy
  • dzwonienie w uszach

niezgodność z innymi lekamiEdit

Ibuprofen może powodować gwałtowne reakcje po zmieszaniu z niektórymi innymi lekami. Do leków tych należą między innymi:

  • przeciwdepresyjne
  • aspiryna lub inne NLPZ
  • leki na serce ciśnienie krwi
  • lit
  • leki moczopędne
  • steroidy
  • metotreksat
  • leki rozrzedzające krew

.

Dodaj komentarz

Twój adres e-mail nie zostanie opublikowany.