Buprenorfina może obniżać próg drgawkowy u pacjentów z zaburzeniami drgawkowymi w wywiadzie.

Buprenorfina tabletki podjęzykowe jest zalecana wyłącznie w leczeniu uzależnienia od leków opioidowych. Zaleca się również, aby leczenie było przepisywane przez lekarza, który zapewnia kompleksowe prowadzenie pacjenta(ów) uzależnionego od opioidów.

Zależność od leku, tolerancja i potencjał nadużywania

Buprenorfina jest częściowym agonistą receptora opiatowego µ. Długotrwałe stosowanie tego produktu może prowadzić do zależności lekowej (uzależnienia), nawet w dawkach terapeutycznych. Ryzyko to jest zwiększone u osób, u których obecnie lub w przeszłości występowały zaburzenia związane z nadużywaniem substancji (w tym nadużywanie alkoholu) lub zaburzenia psychiczne (np. duża depresja).

Nadużywanie lub niewłaściwe stosowanie może prowadzić do przedawkowania i (lub) zgonu. Ważne jest, aby pacjenci stosowali tylko te leki, które są im przepisane w dawce, która została im przepisana i nie przekazywali tego leku nikomu innemu.

Pacjenci powinni być ściśle monitorowani pod kątem oznak niewłaściwego stosowania, nadużywania lub uzależnienia. Należy regularnie weryfikować kliniczną potrzebę kontynuowania opioidowej terapii zastępczej.

Dywersja

Nieprawidłowe stosowanie buprenorfiny przez osobę inną niż zamierzony pacjent stwarza dodatkowe ryzyko nowych osób uzależnionych od narkotyków, stosujących buprenorfinę jako podstawowy lek do nadużywania i może wystąpić, jeśli lek jest rozprowadzany do nielegalnego stosowania bezpośrednio przez zamierzonego pacjenta lub jeśli lek nie jest zabezpieczony przed kradzieżą.

Nieoptymalne leczenie buprenorfiną może spowodować niewłaściwe stosowanie leku przez pacjenta, prowadzące do przedawkowania lub przerwania leczenia. Pacjent, któremu podano zbyt niską dawkę buprenorfiny, może w dalszym ciągu reagować na niekontrolowane objawy odstawienia poprzez samoleczenie opioidami, alkoholem lub innymi lekami uspokajająco-hipnotycznymi, takimi jak benzodiazepiny.

Aby zminimalizować ryzyko niewłaściwego stosowania, nadużywania i przekierowania, lekarze powinni podejmować odpowiednie środki ostrożności podczas przepisywania i wydawania buprenorfiny, takie jak unikanie przepisywania wielu dawek uzupełniających na początku leczenia oraz prowadzenie wizyt kontrolnych u pacjentów z monitorowaniem klinicznym odpowiednim do stopnia stabilności pacjenta.

Zespół odstawienia leku

Przerwanie leczenia może spowodować wystąpienie zespołu odstawienia, który może być opóźniony.

Przed rozpoczęciem leczenia jakimikolwiek opioidami, należy przeprowadzić z pacjentami dyskusję w celu wprowadzenia strategii odstawienia leku w przypadku zakończenia leczenia chlorowodorkiem buprenorfiny. Decyzja o utrzymaniu pacjenta na długoterminowej recepcie na opioidy powinna być aktywną decyzją uzgodnioną między klinicystą a pacjentem, podlegającą przeglądowi w regularnych odstępach czasu (zwykle co najmniej co trzy miesiące, w zależności od postępów klinicznych).

Zespół odstawienia leku może wystąpić po nagłym zaprzestaniu leczenia lub zmniejszeniu dawki. Gdy pacjent nie wymaga już leczenia, zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki, aby zminimalizować objawy odstawienia leku.

Zespół odstawienia leku opioidowego charakteryzuje się występowaniem niektórych lub wszystkich następujących objawów: niepokój, łzawienie, katar, ziewanie, pocenie się, dreszcze, bóle mięśniowe, mydriasis i kołatanie serca. Mogą również wystąpić inne objawy, w tym drażliwość, pobudzenie, niepokój, hiperkinezja, drżenie, osłabienie, bezsenność, anoreksja, skurcze brzucha, nudności, wymioty, biegunka, zwiększenie ciśnienia krwi, zwiększenie częstości oddechów lub częstości akcji serca.

Jeśli kobiety przyjmują ten lek w czasie ciąży, istnieje ryzyko, że u ich noworodków wystąpi noworodkowy zespół odstawienia.

Ryzyko związane z jednoczesnym stosowaniem leków uspokajających, takich jak benzodiazepiny lub leki pokrewne

Współczesne stosowanie leku Buprenorfina tabletki podjęzykowe i leków uspokajających, takich jak benzodiazepiny lub leki pokrewne, może spowodować sedację, depresję oddechową, śpiączkę i zgon. Ze względu na to ryzyko, jednoczesne przepisywanie z tymi lekami uspokajającymi powinno być zarezerwowane dla pacjentów, dla których alternatywne metody leczenia nie są możliwe. Jeśli zostanie podjęta decyzja o przepisaniu buprenorfiny w postaci tabletek podjęzykowych jednocześnie z lekami uspokajającymi, należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę, a czas trwania leczenia powinien być jak najkrótszy.

Pacjentów należy uważnie obserwować pod kątem oznak i objawów depresji oddechowej i sedacji. W związku z tym zdecydowanie zaleca się poinformowanie pacjentów i ich opiekunów, aby byli świadomi tych objawów (patrz punkt 4.5).

Depresja oddechowa

Zgłaszano wiele przypadków zgonów z powodu depresji oddechowej, szczególnie gdy buprenorfina była stosowana w skojarzeniu z benzodiazepinami (patrz punkt 4.5) lub gdy buprenorfina nie była stosowana zgodnie z informacjami dotyczącymi przepisywania. Zgłaszano również przypadki zgonów w związku z jednoczesnym podawaniem buprenorfiny i innych leków działających depresyjnie, takich jak alkohol lub inne opioidy. Jeśli buprenorfina jest podawana niektórym osobom nieuzależnionym od opioidów, które nie tolerują działania opioidów, może wystąpić potencjalnie śmiertelna depresja oddechowa.

Buprenorfinę należy stosować ostrożnie u pacjentów z niewydolnością oddechową (np. przewlekła obturacyjna choroba płuc, astma, cor pulmonale, zmniejszona rezerwa oddechowa, hipoksja, hiperkapnia, wcześniej istniejąca depresja oddechowa lub kifoskolioza).

Buprenorfina może powodować ciężką, prawdopodobnie śmiertelną, depresję oddechową u dzieci i osób nieuzależnionych, które przypadkowo lub celowo ją spożyją. Należy chronić dzieci i osoby nieuzależnione przed narażeniem.

Depresja OUN

Buprenorfina może powodować senność, szczególnie podczas stosowania z alkoholem lub lekami działającymi depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy (takimi jak benzodiazepiny, leki uspokajające lub hipnotyczne (patrz punkty 4.5 i 4.7).

Zapalenie wątroby i zdarzenia dotyczące wątroby

Zgłaszano przypadki ostrego uszkodzenia wątroby u pacjentów uzależnionych od opioidów zarówno w badaniach klinicznych, jak i w zgłoszeniach zdarzeń niepożądanych po wprowadzeniu produktu do obrotu. Spektrum nieprawidłowości rozciąga się od przemijającego, bezobjawowego zwiększenia aktywności transaminaz wątrobowych do opisów przypadków cytolitycznego zapalenia wątroby, niewydolności wątroby, martwicy wątroby, zespołu wątrobowo-nerkowego, encefalopatii wątrobowej i zgonu. W wielu przypadkach rolę przyczynową lub pomocniczą mogą odgrywać istniejące wcześniej zaburzenia enzymów wątrobowych, choroby genetyczne, zakażenie wirusem zapalenia wątroby typu B lub C, nadużywanie alkoholu, anoreksja, jednoczesne stosowanie innych potencjalnie hepatotoksycznych leków i ciągłe przyjmowanie narkotyków drogą iniekcji. Te podstawowe czynniki należy wziąć pod uwagę przed przepisaniem buprenorfiny i podczas leczenia. W przypadku podejrzenia zdarzenia w wątrobie konieczna jest dalsza ocena biologiczna i etiologiczna. W zależności od wyników badań, buprenorfinę można odstawiać ostrożnie, aby zapobiec objawom odstawienia i powrotowi do nielegalnego używania narkotyków. Jeśli leczenie jest kontynuowane, należy ściśle monitorować czynność wątroby.

Wszyscy pacjenci powinni mieć regularnie wykonywane badania czynności wątroby.

Niedobory wątroby

Wpływ zaburzeń czynności wątroby na farmakokinetykę buprenorfiny był oceniany w badaniu po wprowadzeniu produktu do obrotu. Buprenorfina jest intensywnie metabolizowana w wątrobie, stwierdzono, że stężenie buprenorfiny w osoczu jest większe u pacjentów z umiarkowanymi i ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Pacjentów należy monitorować pod kątem oznak i objawów przyspieszonego odstawienia opioidów, toksyczności lub przedawkowania spowodowanych zwiększonym stężeniem buprenorfiny.

Buprenorfinę w postaci tabletek podjęzykowych należy stosować z zachowaniem ostrożności u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (patrz punkty 4.3 i 5.2). U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby stosowanie buprenorfiny jest przeciwwskazane.

Zaburzenia czynności nerek

Eleminacja nerkowa odgrywa stosunkowo niewielką rolę (około 30%) w całkowitym klirensie buprenorfiny; dlatego modyfikacja dawki w zależności od czynności nerek nie jest na ogół wymagana. Metabolity buprenorfiny kumulują się u pacjentów z niewydolnością nerek. Zaleca się ostrożność w dawkowaniu pacjentom z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny < 30 ml/min) (patrz punkt 5.2).

Populacja pediatryczna

Brak danych u dzieci w wieku poniżej 15 lat; dlatego nie należy stosować buprenorfiny u dzieci w wieku poniżej 16 lat. Ze względu na brak danych u młodzieży (wiek 16 – 18 lat), pacjenci w tej grupie wiekowej powinni być ściślej monitorowani podczas leczenia.

Ogólne ostrzeżenia związane z podawaniem opioidów

Opioidy mogą powodować niedociśnienie ortostatyczne u pacjentów ambulatoryjnych.

Opioidy mogą zwiększać ciśnienie płynu mózgowo-rdzeniowego, co może powodować napady drgawkowe, dlatego opioidy należy stosować ostrożnie u pacjentów z urazem głowy, zmianami wewnątrzczaszkowymi, innymi okolicznościami, w których ciśnienie mózgowo-rdzeniowe może być zwiększone, lub z napadami drgawkowymi w wywiadzie.

Opioidy należy stosować z ostrożnością u pacjentów z niedociśnieniem tętniczym, przerostem gruczołu krokowego lub zwężeniem cewki moczowej.

Wywołana przez opioidy mioza, zmiany poziomu świadomości lub zmiany w postrzeganiu bólu jako objawu choroby mogą zaburzać ocenę pacjenta lub zaciemniać rozpoznanie lub przebieg kliniczny współistniejącej choroby.

Opioidy należy stosować ostrożnie u pacjentów z obrzękiem śluzowatym, niedoczynnością tarczycy lub niewydolnością kory nadnerczy (np. choroba Addisona).

Ukazano, że opioidy zwiększają ciśnienie wewnątrzpęcherzykowe i należy je stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami czynności dróg żółciowych.

Opioidy należy podawać ostrożnie pacjentom w podeszłym wieku lub osłabionym.

Zespół serotoninowy

Współczesne podawanie buprenorfiny i innych leków serotoninergicznych, takich jak inhibitory MAO, selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI) lub trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne może spowodować wystąpienie zespołu serotoninowego, stanu potencjalnie zagrażającego życiu (patrz punkt 4.5).

Jeśli jednoczesne leczenie innymi lekami serotoninergicznymi jest klinicznie uzasadnione, zaleca się uważną obserwację pacjenta, szczególnie podczas rozpoczynania leczenia i zwiększania dawki.

Objawy zespołu serotoninowego mogą obejmować zmiany stanu psychicznego, niestabilność autonomiczną, zaburzenia nerwowo-mięśniowe i (lub) objawy żołądkowo-jelitowe.

W przypadku podejrzenia zespołu serotoninowego należy rozważyć zmniejszenie dawki lub przerwanie leczenia w zależności od nasilenia objawów.

Substancje pomocnicze

Ten produkt leczniczy zawiera laktozę.

Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi problemami nietolerancji galaktozy, całkowitego niedoboru laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tego leku.

Buprenorfina 8 mg tabletki podjęzykowe zawiera również barwnik azowy żółcień pomarańczową (E110), który może powodować reakcje alergiczne.

Ten lek zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) na tabletkę, to znaczy zasadniczo „nie zawiera sodu”.

.