Od początku do końca

Farmakologia to dziedzina nauki, która bada, jak organizm reaguje na leki i jak leki wpływają na organizm. Naukowcy finansowani przez National Institutes of Health są zainteresowani wieloma aspektami farmakologii, w tym jednym zwanym farmakokinetyką, która zajmuje się zrozumieniem całego cyklu życia leku w organizmie. Wiedza na temat każdego z czterech głównych etapów farmakokinetyki, określanych zbiorczo jako ADME, pomaga w projektowaniu leków, które są bardziej skuteczne i które wywołują mniej skutków ubocznych.

Wchłanianie

Pierwszym etapem ADME jest A, czyli wchłanianie. Leki są wchłaniane, gdy przemieszczają się z miejsca podania do krążenia w organizmie. Kilka z najczęstszych sposobów podawania leków to podanie doustne (np. połknięcie tabletki aspiryny), domięśniowe (podanie zastrzyku przeciw grypie w mięsień ramienia), podskórne (wstrzyknięcie insuliny tuż pod skórę), dożylne (otrzymanie chemioterapii przez żyłę) lub transdermalne (noszenie plastrów na skórę). Leki przyjmowane doustnie są transportowane przez specjalne naczynie krwionośne prowadzące z przewodu pokarmowego do wątroby, gdzie duża część leku jest rozkładana. Inne drogi podawania leków omijają wątrobę, dostając się do krwiobiegu bezpośrednio lub przez skórę czy płuca.

Dystrybucja

Gdy lek zostanie wchłonięty, kolejnym etapem ADME jest D, czyli dystrybucja. Najczęściej nośnikiem leków w całym organizmie jest krwiobieg. Podczas tego etapu mogą wystąpić działania niepożądane, gdy lek działa w innym miejscu niż jego cel. W przypadku leku przeciwbólowego, narządem docelowym może być bolący mięsień nogi; efektem ubocznym może być podrażnienie żołądka. Leki przeznaczone dla ośrodkowego układu nerwowego muszą zmierzyć się z niemal nieprzeniknioną barykadą zwaną barierą krew-mózg, która chroni mózg przed potencjalnie niebezpiecznymi substancjami, takimi jak trucizny czy wirusy. Na szczęście farmakolodzy opracowali różne sposoby, aby przemycić niektóre leki przez barierę krew-mózg. Inne czynniki, które mogą wpływać na dystrybucję to cząsteczki białek i tłuszczów we krwi, które mogą uniemożliwić działanie cząsteczek leków, przyczepiając się do nich.

Metabolizm

Po rozprowadzeniu leku w organizmie i wykonaniu swojej pracy, lek jest rozkładany lub metabolizowany, M w ADME. Wszystko, co dostaje się do krwiobiegu – czy to połknięte, wstrzyknięte, wdychane czy wchłonięte przez skórę – jest przenoszone do fabryki chemicznej organizmu, wątroby. Tam substancje są chemicznie miażdżone, skręcane, rozcinane, sklejane i przekształcane przez białka zwane enzymami. Wiele z produktów rozkładu enzymatycznego, czyli metabolitów, jest mniej aktywnych chemicznie niż oryginalna cząsteczka. Różnice genetyczne mogą zmienić sposób działania niektórych enzymów, wpływając również na ich zdolność do metabolizowania leków. Produkty ziołowe i żywność, które zawierają wiele aktywnych składników, mogą zakłócać zdolność organizmu do metabolizowania innych leków.

Wydalanie

Nieaktywny teraz lek przechodzi ostatni etap swojego czasu w organizmie, wydalanie, E w ADME. Wydalanie to odbywa się z moczem lub kałem. Mierząc ilość leku w moczu (jak również we krwi), farmakolodzy kliniczni mogą obliczyć, w jaki sposób dana osoba przetwarza lek, co może skutkować zmianą przepisanej dawki lub nawet samego leku. Na przykład, jeśli lek jest eliminowany stosunkowo szybko, może być potrzebna wyższa dawka.

Ten artykuł Inside Life Science został dostarczony do Live Science we współpracy z National Institute of General Medical Sciences, częścią National Institutes of Health.

Dowiedz się więcej:

• Medicines By Design Booklet
• How Medicines Work Fact Sheet

Również w tej serii:

• Dr. DNA: Using Genes to Guide Prescriptions
• Aspirin to Zoloft: The Scoop on 5 Medicines
• 5 Ways Computers Boost Drug Discovery

.