Bioquímica estrutural/Ibuprofeno

IbuprofenoEdito

Ibuprofeno é frequentemente usado como um AINE. NSAID é uma abreviação para anti-inflamatórios não esteróides. É usado para aliviar sintomas de artrite ou febre. Basicamente, o Ibuprofeno actua como analgésico ou analgésico. É normalmente encontrado em muitos medicamentos de venda livre, tais como Motrin, Advil, Potrin, e Nuprin. Em outras palavras, muitas vezes vem em cápsulas, comprimidos, ou em pó. Em comparação com a aspirina, por exemplo, o Ibuprofeno é de curta duração e relativamente suave. No entanto, é conhecido por ter um efeito antiplaquetário. O ibuprofeno também é visto como o medicamento principal na Lista Modelo de Medicamentos Essenciais da Organização Mundial de Saúde (OMS). Esta é a lista de necessidades médicas mínimas com base em um sistema de saúde específico.

Ibuprofeno2

Além disso, o ibuprofeno actua como vasoconstritor porque inibe a prostaciclina vasodilatadora que é produzida pelas enzimas da ciclo-oxigenase 2. No ano de 1969, o ibuprofeno é conhecido como um ácido carboxílico que foi encontrado pela primeira vez no Reino Unido pela Boot Pure Drug Company em nome de Brufen. No entanto, muitas pessoas estão familiarizadas que ele foi descoberto por Andrew RM Dunlop com a ajuda de pessoas como John Nicholson e Stewart Adams. Mesmo até hoje, o ibuprofeno vem em diferentes formas como analgésico e é visto sob uma variedade de marcas comerciais populares (medicamentos de marca vendidos sem receita médica).

Usos médicosEditar

Tipicamente, o ibuprofeno é usado para doenças como dor, febre, ou mesmo dismenorréia. Também pode ser usado para a artrite reumatóide, que é conhecida como um tipo de doença inflamatória.

Não é apenas ibuprofeno em forma de comprimidos ou cápsulas, mas também pode ser em forma de gel tópico que pode simplesmente absorver através da pele, que são comumente usados durante lesões esportivas porque não causa um alto risco de problemas digestivos.

DosagemEditar

Embora o ibuprofeno seja conhecido como sua meia-vida curta, ele na verdade consiste em um período de tempo dose-dependente de cerca de quatro a oito horas. Isto é muito, especialmente com o tipo de ibuprofeno característico que o ibuprofeno tem. Não existe uma dose específica que uma pessoa deva tomar. Em outras palavras, a dose recomendada varia de pessoa para pessoa com base no peso do seu corpo e na indicação. Mesmo sem uma dose específica, normalmente diz-se que a quantidade máxima para uso sem prescrição médica é de aproximadamente 400 mg por dose e 1200 mg por dia. No entanto, existe uma excepção para indivíduos que têm uma tolerância e resposta mais fortes porque o máximo que podem tomar é de cerca de 800 mg por dose e 3200 mg por dia.

Ibuprofeno Lisina-Editar

Ibuprofeno lisina também é conhecido como lisinato de ibuprofeno. Curiosamente, a lisina de ibuprofeno é licenciada para tratamento da mesma condição que o ibuprofeno em lugares como Europa, Nova Zelândia e Austrália. Uma vez que o sal de lisina é conhecido por aumentar a solubilidade da água, é frequentemente usado para o fechamento de um ducto arterioso patenteado em bebês prematuros que não tenham mais de 32 semanas de idade gestacional que pesam entre 500 e 1.500 gramas. Isso é exactamente um a três quilos. A droga será ineficaz se a lisina de ibuprofeno for usada em bebês com mais de 32 semanas de gestação. O uso de Ibuprofeno lisina é para apoiar a restrição respiratória e de fluidos. Além de lactentes, o ibuprofeno pode ser usado para ajudar o funcionamento dos rins em pessoas de todas as idades. Em geral, em comparação com o ibuprofeno ácido, o ibuprofeno lisina mostra trabalhar mais rápido o que prova o quão eficaz ele pode ser.

SynthesisEdit

Ibuprofeno foi encontrado pela Boot Pure Drug Company e a síntese é nomeada após a empresa como o “processo de Boot”. No processo começa com Friedel-Crafts acylation of Isobutylbenzene.

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“The Boot Process

  1. Isobutilbenzeno reagido com cloroacetato de etilo resultaria com α,β-epoxy ester
  2. Hidrolizado
  3. descarboxilado ao aldeído
  4. >

  5. Reagir com hidroxilamina dada oxime
  6. Convertido a nitrilo,
  7. hidrolisado ao ácido desejo

Até ao fim, o novo processo Hoechst com o nome da Hoechst Company sofre uma acetilação semelhante, seguida por uma hidrogenação com catalisador (Raney níquel). O resultado será álcool e a última reação é a carbonilação catalisada por paládio.

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Mecanismo do Ibuprofeno – Inibidor de COXEdit

Ciclo-oxigenase-1 com ibuprofeno ligado 1EQG

6 COX-2

A função do ibuprofeno é bloquear uma enzima chamada ciclo-oxigenase(COX). Os NSAIDs inibem de forma não selectiva tanto a COX-1 como a COX-2. Quando a COX é inibida, o ácido araquidônico é convertido em H2(PGH2), então o PGH2 é convertido em prostaglandinas e tothromboxane A2. As prostaglandinas podem aliviar a inflamação, febre e dor, e o tothromboxane A2 pode levar à formação de coágulos sanguíneos. Uma vez que a única função desejada neste caso trazida pela COX-2 (aliviar a dor, febre e inflamação) e pela COX-1 está a causar efeitos secundários indesejados, foram feitas mais pesquisas sobre o bloqueio da COX-2, mas não da COX-1. Após anos de pesquisa, através da cristalografia de raios X e técnicas biofísicas este bloqueio selectivo é conseguido.

Efeitos secundáriosEditar

Ibuprofeno pode causar reacções alérgicas graves a certas pessoas. Se os seguintes sintomas estiverem presentes, procure ajuda médica imediatamente:

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  • colmeias
  • sobrevivência nos lábios, rosto, garganta ou língua
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  • dificuldade respiratória
  • dores de peito
  • problemas de visão
  • vómitos de sangue
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  • nausea
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  • febre
  • jaundice (pele ou olhos amarelos)
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  • convulsões
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>>

Sem sintomas graves podem incluir:

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  • estômago em estado inicial
  • diarreia
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  • constipação
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  • cabeça
  • tonteira
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  • ringing in ears

incompatibilidade com outras drogasEditar

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Ibuprofeno pode causar reacções violentas quando misturado com algumas outras drogas. Estas drogas incluem, mas não limitadas a:

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  • antidepressivo
  • aspirina ou outros AINEs
  • coração da medicina da pressão arterial
  • lithium
  • diurético
  • esteróides
  • metotrexato
  • diluente de sangue

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