Buprenorfina pode baixar o limiar de convulsões em pacientes com histórico de distúrbio convulsivo.

Comprimidos sublinguais de buprenorfina são recomendados apenas para o tratamento da dependência de drogas opióides. Também é recomendado que o tratamento seja prescrito por um médico que assegure o tratamento completo do(s) paciente(s) dependente(s) de opiáceos.

Dependência de drogas, tolerância e potencial para abuso

Buprenorfina é um agonista parcial no receptor µ opiáceo. O uso prolongado deste produto pode levar à dependência de drogas (vício), mesmo em doses terapêuticas. Os riscos são aumentados em indivíduos com histórico atual ou passado de distúrbio de uso indevido de substâncias (incluindo uso indevido de álcool) ou distúrbio de saúde mental (por exemplo, depressão grave).

O uso excessivo ou abusivo pode resultar em overdose e/ou morte. É importante que os pacientes só utilizem os medicamentos que lhes são prescritos na dose que lhes foi prescrita e não dêem este medicamento a mais ninguém.

Os doentes devem ser vigiados de perto para detectar sinais de uso impróprio, abuso ou dependência. A necessidade clínica de continuar a terapia de substituição opióide deve ser revista regularmente.

Diversificação

Buprenorfina mal usada por outra pessoa que não o paciente pretendido coloca o risco adicional de novos indivíduos dependentes de drogas usando buprenorfina como droga primária de abuso, e pode ocorrer se o medicamento for distribuído para uso ilícito diretamente pelo paciente pretendido ou se o medicamento não for salvaguardado contra roubo.

O tratamento subótimo com buprenorfina pode provocar o uso impróprio do medicamento pelo paciente, levando a uma overdose ou desistência do tratamento. Um paciente que esteja sub-doseado com buprenorfina pode continuar respondendo a sintomas de abstinência incontrolada por auto-medicação com opióides, álcool ou outros sedativos-hipnóticos como benzodiazepinas.

Para minimizar o risco de uso inadequado, abuso e desvio, os médicos devem tomar precauções apropriadas ao prescrever e distribuir buprenorfina, tais como evitar prescrever múltiplas recargas no início do tratamento e conduzir visitas de acompanhamento do paciente com monitoração clínica que seja apropriada ao nível de estabilidade do paciente.

Síndrome de abstinência

Descontinuação do tratamento pode resultar em uma síndrome de abstinência que pode ser retardada.

Prior para iniciar o tratamento com qualquer opióide, uma discussão deve ser realizada com os pacientes para colocar em prática uma estratégia de abstinência para terminar o tratamento com cloridrato de buprenorfina. A decisão de manter um paciente com prescrição de opióides a longo prazo deve ser uma decisão ativa acordada entre o clínico e o paciente com revisão em intervalos regulares (geralmente pelo menos três meses, dependendo do progresso clínico).

Síndrome de abstinência de drogas pode ocorrer com a interrupção abrupta do tratamento ou redução da dose. Quando um paciente não precisa mais de terapia, é aconselhável afinar a dose gradualmente para minimizar os sintomas de abstinência.

A síndrome de abstinência de medicamentos opióides caracteriza-se por alguns ou todos os seguintes sintomas: agitação, lacrimejamento, rinorreia, bocejo, transpiração, arrepios, mialgia, midríase e palpitações. Outros sintomas podem também desenvolver-se incluindo irritabilidade, agitação, ansiedade, hipercinesia, tremor, fraqueza, insónia, anorexia, cólicas abdominais, náuseas, vómitos, diarreia, aumento da pressão arterial, aumento da frequência respiratória ou cardíaca.

Se as mulheres tomarem este medicamento durante a gravidez, existe o risco de que os seus recém-nascidos tenham síndrome de abstinência neonatal.

Risco do uso concomitante de medicamentos sedativos como benzodiazepinas ou drogas relacionadas

O uso concomitante de comprimidos sublingual de buprenorfina e medicamentos sedativos como benzodiazepinas ou drogas relacionadas pode resultar em sedação, depressão respiratória, coma e morte. Devido a estes riscos, a prescrição concomitante com estes medicamentos sedativos deve ser reservada para pacientes para os quais não são possíveis opções de tratamento alternativas. Se for tomada a decisão de prescrever comprimidos de Buprenorfina sublingual concomitantemente com medicamentos sedativos, deve ser usada a dose mais baixa eficaz, e a duração do tratamento deve ser a mais curta possível.

Os pacientes devem ser acompanhados de perto para sinais e sintomas de depressão respiratória e sedação. A este respeito, é fortemente recomendado informar os pacientes e seus cuidadores para estarem atentos a estes sintomas (ver secção 4.5).

Depressão respiratória

Um número de casos de morte por depressão respiratória foi relatado, particularmente quando a buprenorfina foi usada em combinação com benzodiazepinas (ver secção 4.5) ou quando a buprenorfina não foi usada de acordo com a informação prescrita. Também foram relatadas mortes associadas com a administração concomitante de buprenorfina e outros depressores, como álcool ou outros opiáceos. Se a buprenorfina for administrada a alguns indivíduos não dependentes de opióides que não são tolerantes aos efeitos dos opióides, pode ocorrer depressão respiratória potencialmente fatal.

Buprenorfina deve ser usada com cuidado em pacientes com insuficiência respiratória (por exemplo doença pulmonar obstrutiva crônica, asma, cor pulmonale, diminuição da reserva respiratória, hipoxia, hipercapnia, depressão respiratória pré-existente ou cifoscoliose).

Buprenorfina pode causar depressão respiratória grave, possivelmente fatal, em crianças e pessoas não dependentes que a ingeram acidental ou deliberadamente. Proteja crianças e pessoas não dependentes contra a exposição.

Depressão SNC

Buprenorfina pode causar sonolência, particularmente quando usada com álcool ou depressores do sistema nervoso central (como benzodiazepinas, tranquilizantes, sedativos ou hipnóticos) (veja seções 4.5 e 4,7).

Hepatite e eventos hepáticos

Casos de lesão hepática aguda têm sido relatados em pacientes dependentes de opiáceos tanto em ensaios clínicos como em relatos de eventos adversos pós-comercialização. O espectro das anormalidades varia de elevações assintomáticas transitórias em transaminases hepáticas a relatos de casos de hepatite citolítica, insuficiência hepática, necrose hepática, síndrome hepatorrenal, encefalopatia hepática e morte. Em muitos casos, a presença de anormalidades hepáticas pré-existentes, doença genética, infecção pelo vírus da hepatite B ou hepatite C, abuso de álcool, anorexia, uso concomitante de outras drogas potencialmente hepatotóxicas e uso contínuo de drogas injetáveis podem ter um papel causador ou contribuinte. Esses fatores subjacentes devem ser levados em consideração antes da prescrição de buprenorfina e durante o tratamento. Quando se suspeita de um evento hepático, é necessária uma avaliação biológica e etiológica adicional. Dependendo dos achados, a buprenorfina pode ser descontinuada cautelosamente para prevenir sintomas de abstinência e para prevenir o retorno ao uso de drogas ilícitas. Se o tratamento for continuado, a função hepática deve ser monitorada de perto.

Todos os pacientes devem ter testes de função hepática realizados em intervalos regulares.

Diminuição hepática

Os efeitos da diminuição hepática na farmacocinética da buprenorfina foram avaliados em um estudo pós-comercialização. A buprenorfina é extensivamente metabolizada no fígado, os níveis plasmáticos foram maiores para a buprenorfina em pacientes com comprometimento hepático moderado e grave. Os pacientes devem ser monitorados para sinais e sintomas de retirada precipitada de opióides, toxicidade ou overdose causada pelo aumento dos níveis de buprenorfina.

Os comprimidos de buprenorfina sublingual devem ser utilizados com precaução em pacientes com insuficiência hepática moderada (ver secção 4.3 e 5.2). Em pacientes com insuficiência hepática grave o uso de buprenorfina é contra-indicado.

Impotência renal

A eliminação renal tem um papel relativamente pequeno (aproximadamente 30%) na eliminação total da buprenorfina; portanto, nenhuma modificação de dose baseada na função renal é geralmente necessária. Os metabolitos de buprenorfina acumulam-se em pacientes com insuficiência renal. Recomenda-se cuidado na dosagem de pacientes com insuficiência renal grave (clearance de creatinina < 30 ml/min) (ver seção 5.2).

População pediátrica

Não há dados disponíveis em crianças com menos de 15 anos de idade; portanto, a buprenorfina não deve ser usada em crianças menores de 16 anos de idade. Devido à falta de dados em adolescentes (16-18 anos), pacientes nesta faixa etária devem ser monitorados mais de perto durante o tratamento.

Avisos gerais relacionados à administração de opióides

Opioides podem causar hipotensão ortostática em pacientes ambulatoriais.

Ospioides podem elevar a pressão do líquido cefalorraquidiano, o que pode causar convulsões, por isso os opióides devem ser usados com cautela em pacientes com lesão craniana, lesões intracranianas, outras circunstâncias onde a pressão cefalorraquidiana pode ser aumentada, ou histórico de convulsões.

Opioides devem ser usados com cautela em pacientes com hipotensão, hipertrofia prostática ou estenose uretral.

Miose induzida por epóides, alterações no nível de consciência ou na percepção da dor como sintoma de doença podem interferir na avaliação do paciente ou obscurecer o diagnóstico ou curso clínico da doença concomitante.

Opioides devem ser usados com cautela em pacientes com mioedema, hipotireoidismo ou insuficiência cortical adrenal (por exemplo, doença de Addison).

Opioides têm demonstrado aumentar a pressão intracholedochal, e devem ser usados com cautela em pacientes com disfunção do trato biliar.

Opioides devem ser administrados com cautela em pacientes idosos ou debilitados.

Serotonina

Administração concomitante de buprenorfina e outros agentes serotonérgicos, como inibidores da MAO, inibidores seletivos da recaptação de serotonina (IRSS), inibidores da recaptação de serotonina norepinefrina (IRSS) ou antidepressivos tricíclicos pode resultar em síndrome da serotonina, uma condição potencialmente ameaçadora da vida (ver seção 4.5).

Se o tratamento concomitante com outros agentes serotonérgicos for clinicamente justificado, recomenda-se a observação cuidadosa do paciente, particularmente durante o início do tratamento e o aumento da dose.

Os sintomas da síndrome da serotonina podem incluir alterações do estado mental, instabilidade autonômica, anormalidades neuromusculares e/ou sintomas gastrointestinais.

Se houver suspeita de síndrome de serotonina, uma redução da dose ou interrupção da terapia deve ser considerada, dependendo da gravidade dos sintomas.

Excipientes

Este medicamento contém lactose.

Patientes com problemas hereditários raros de intolerância à galactose, deficiência total de lactase ou má absorção de glucose-galactose não devem tomar este medicamento.

Buprenorfina 8mg comprimidos sublingual também contêm o corante azo amarelo-sol (E110), que pode causar reacções alérgicas.

Este medicamento contém menos de 1 mmol de sódio (23 mg) por comprimido, ou seja, essencialmente ‘sem sódio’.