Copper chlorophyllin (Cu-Chl) é um corante alimentar derivado da clorofila, comercialmente disponível como uma mistura complexa de diferentes moléculas de cloro. Vários estudos têm relatado grande variabilidade na composição da mistura, bem como a presença de porfirinas e derivados do cloro não-cobreado. A ingestão de clorofilina e sua relação com possíveis benefícios à saúde também tem sido objeto de vários estudos e os resultados têm chamado a atenção para a possibilidade deste composto poder servir não apenas como corante alimentar, mas também como um potencial produto bioativo com atividades antimutagênicas, anticarcinogênicas e antioxidantes; entretanto, seus mecanismos de ação ainda não estão bem compreendidos. O conhecimento dos seus mecanismos de absorção, biodisponibilidade e consequente bioactividade é essencial para a exploração das suas potenciais aplicações relacionadas com a saúde. O objectivo deste artigo é apresentar uma visão geral das bioactividades relativas ao Cu-Chl e proporcionar uma discussão sobre os últimos resultados da investigação científica sobre os seus benefícios para a saúde humana.