Biochimie structurală/Ibuprofen

IbuprofenEdit

Ibuprofenul este adesea utilizat ca AINS. AINS este o abreviere pentru medicamente antiinflamatoare nesteroidiene. Se utilizează pentru ameliorarea simptomelor de artrită sau febră. Practic, Ibuprofenul acționează ca un analgezic sau analgezic. Se găsește de obicei în multe medicamente fără prescripție medicală, cum ar fi Motrin, Advil, Potrin și Nuprin. Cu alte cuvinte, vine adesea sub formă de capsule, tablete sau pulbere. Comparând cu cel al aspirinei, de exemplu, Ibuprofenul este oarecum de scurtă durată și relativ blând. Cu toate acestea, se știe că are un efect antiplachetar. Ibuprofenul este, de asemenea, considerat ca fiind medicamentul de bază în Lista model de medicamente esențiale a Organizației Mondiale a Sănătății (OMS). Aceasta este lista de nevoi medicale minime bazate pe un anumit sistem de sănătate.

Ibuprofen2

În plus, ibuprofenul acționează ca un vasoconstrictor deoarece inhibă prostaciclina vasodilatatoare care este produsă de enzimele ciclooxigenazei 2. În anul 1969, ibuprofenul este cunoscut ca un acid carboxilic care a fost găsit pentru prima dată în Marea Britanie de către Boot Pure Drug Company sub denumirea de Brufen. Cu toate acestea, mulți oameni sunt familiarizați cu faptul că a fost descoperit de Andrew RM Dunlop cu ajutorul unor persoane precum John Nicholson și Stewart Adams. Chiar și până în ziua de azi, ibuprofenul vine sub diferite forme ca analgezic și este văzut sub o varietate de mărci comerciale populare (medicamente de marcă vândute în cadrul medicamentelor fără prescripție medicală).

Utilizări medicaleEdit

În mod obișnuit, ibuprofenul este utilizat în caz de boală, cum ar fi durere, febră sau chiar dismenoree. De asemenea, poate fi utilizat pentru artrita reumatoidă, cunoscută ca un tip de boală inflamatorie.

Nu numai că ibuprofenul se găsește sub formă de tablete sau capsule, dar acestea pot fi și sub formă de gel topic care se poate absorbi pur și simplu prin piele, care sunt utilizate în mod obișnuit în timpul leziunilor sportive, deoarece nu provoacă un risc ridicat de probleme digestive.

DozareEdit

Deși, ibuprofenul este cunoscut ca având un timp de înjumătățire scurt, acesta constă, de fapt, într-o perioadă de timp dependentă de doză, de aproximativ patru până la opt ore. Acest lucru este destul de mult, mai ales cu tipul de caracteristici pe care le are ibuprofenul. Nu există o doză specifică pe care o persoană ar trebui să o ia. Cu alte cuvinte, doza recomandată variază de la o persoană la alta în funcție de greutatea corpului și de indicație. Chiar și fără o doză specifică, se spune de obicei că cantitatea maximă pentru utilizarea fără prescripție medicală este de aproximativ o doză de 400 mg pe doză și 1200 mg pe zi. Cu toate acestea, există o excepție pentru persoanele care au o toleranță și un răspuns mai puternic, deoarece maximul pe care îl pot lua este de aproximativ 800 mg pe doză și 3200 mg pe zi.

Ibuprofen LysineEdit

Ibuprofen lysine este cunoscut și sub numele de ibuprofen lysinate. Interesant este faptul că ibuprofenul lizină este autorizat pentru tratamentul aceleiași afecțiuni ca și ibuprofenul în locuri precum Europa, Noua Zeelandă și Australia. Deoarece se știe că sarea de lizină crește solubilitatea în apă, aceasta este adesea utilizată pentru închiderea unui canal arterial patent la copiii prematuri care nu au mai mult de 32 de săptămâni de vârstă gestațională și care cântăresc între 500 și 1.500 de grame. Adică exact între un kilogram și un kilogram. Medicamentul va fi ineficient dacă ibuprofenul lizină este utilizat la sugari peste intervalul de 32 de săptămâni. Utilizarea Ibuprofen lysine este pentru a susține restricția respiratorie și a fluidelor. În afară de sugari, ibuprofenul poate fi utilizat pentru a ajuta funcția renală la persoanele de toate vârstele. În general, în comparație cu cea a ibuprofenului acid, ibuprofenul lizină arată că acționează mai rapid, ceea ce dovedește cât de eficient poate fi.

SintezăEdit

Ibuprofenul a fost descoperit de către Boot Pure Drug Company, iar sinteza este denumită după companie „procesul Boot”. În acest proces se începe cu acilarea Friedel-Crafts a izobutilbenzenului.

„The Boot Process

  1. Izobutilbenzenul reacționat cu cloroacetat de etil ar rezulta cu α,β-epoxiester
  2. Hidrolizat
  3. Decarboxilat la aldehidă
  4. Reacționând cu hidroxilamină a dat oximă
  5. Convertit în nitril,
  6. hidrolizat la acidul de dorință

Mai târziu, noul procedeu Hoechst, denumit după compania Hoechst, suferă o acetilare similară, urmată de o hidrogenare cu catalizator (nichel Raney). Se va obține un alcool, iar ultima reacție este o carbonilare catalizată cu paladiu.

Ibuprofen Mecanismul inhibitor-COXEdit

Ciclooxigenaza-1 cu ibuprofen legat 1EQG

6 COX-2

Funcția ibuprofenului este de a bloca o enzimă numită ciclooxigenază(COX). AINS inhibă în mod neselectiv atât COX-1 cât și COX-2. Atunci când COX este inhibată, acidul arahidonic este transformat în H2(PGH2),apoi PGH2 este transformat în prostaglandine și în tromboxan A2. Prostaglandinele ar putea ameliora inflamația, febra și durerea, iar tothrombozne A2 ar putea duce la formarea de cheaguri de sânge. Deoarece singura funcție dorită în acest adus de COX-2 (ameliorarea durerii, a febrei și a inflamației), iar COX-1 provoacă efecte secundare nedorite, s-au făcut cercetări suplimentare privind blocarea COX-2, dar nu și a COX-1. După ani de cercetări, prin cristalografie cu raze X și tehnici biofizice se obține această blocare selectivă.

Efecte secundareEdit

Ibuprofenul poate provoca reacții alergice severe la anumite persoane. Dacă sunt prezente următoarele simptome, solicitați imediat ajutor medical:

  • urticarie
  • inflamație la nivelul buzelor, feței, gât sau limbă
  • dificultăți de respirație
  • dureri în piept
  • probleme de vedere
  • vomă cu sânge
  • greață
  • febră
  • icter (piele sau ochi galbeni)
  • convulsii

Simptomele mai puțin severe pot include:

  • supriză de stomac
  • diaree
  • constipație
  • prurit
  • amețeli
  • încurcături în urechi

incompatibilitate cu alte medicamenteEdit

Ibuprofenul poate provoca reacții violente atunci când este amestecat cu unele alte medicamente. Aceste medicamente includ, dar nu se limitează la:

  • antidepresive
  • aspirină sau alte AINS
  • medicamente pentru tensiunea arterială
  • litiu
  • diuretice
  • steroizi
  • metotrexat
  • substanțialul sangvin

.

Lasă un răspuns

Adresa ta de email nu va fi publicată.