Bioquímica estructural/Ibuprofeno

IbuprofenoEditar

El ibuprofeno se utiliza a menudo como un AINE. AINE es la abreviatura de antiinflamatorios no esteroideos. Se utiliza para aliviar los síntomas de la artritis o la fiebre. Básicamente, el ibuprofeno actúa como analgésico o calmante del dolor. Suele encontrarse en muchos medicamentos de venta libre, como Motrin, Advil, Potrin y Nuprin. Es decir, suele presentarse en cápsulas, comprimidos o en forma de polvo. Comparado con el de la aspirina, por ejemplo, el ibuprofeno es de corta duración y relativamente suave. Sin embargo, se sabe que tiene un efecto antiplaquetario. El ibuprofeno también se considera el medicamento principal de la Lista Modelo de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud (OMS). Se trata de la lista de necesidades médicas mínimas basada en un sistema sanitario concreto.

Ibuprofeno2

Además, el ibuprofeno actúa como vasoconstrictor porque inhibe la prostaciclina vasodilatadora que producen las enzimas de la ciclooxigenasa 2. En el año 1969, el ibuprofeno se conoce como un ácido carboxílico que se encontró por primera vez en el Reino Unido por Boot Pure Drug Company en el nombre de Brufen. Sin embargo, mucha gente sabe que fue descubierto por Andrew RM Dunlop con la ayuda de personas como John Nicholson y Stewart Adams. Incluso hasta el día de hoy, el ibuprofeno viene en diferentes formas como analgésico y se ve bajo una variedad de marcas comerciales populares (medicamentos de marca que se venden en los medicamentos de venta libre).

Usos médicosEditar

Típicamente, el ibuprofeno se utiliza para enfermedades como el dolor, la fiebre, o incluso la dismenorrea. También puede utilizarse para la artritis reumatoide, que se conoce como un tipo de enfermedad inflamatoria.

El ibuprofeno no sólo se presenta en forma de comprimidos o cápsulas, sino que también puede presentarse en forma de gel tópico que simplemente se absorbe a través de la piel, que se utiliza habitualmente durante las lesiones deportivas porque no provoca un alto riesgo de problemas digestivos.

DosificaciónEditar

Aunque, el ibuprofeno es conocido por su corta vida media, en realidad consiste en un período de tiempo dependiente de la dosis de alrededor de cuatro a ocho horas. Esto es bastante, especialmente con el tipo de características que tiene el ibuprofeno. No existe una dosis específica que una persona deba ingerir. En otras palabras, la dosis recomendada varía de una persona a otra en función del peso de su cuerpo y la indicación. Incluso sin una dosis específica, se suele decir que la cantidad máxima para el uso sin receta es aproximadamente una dosis de 400 mg por toma y 1200 mg por día. Sin embargo, hay una excepción para los individuos que tienen una tolerancia y una respuesta más fuertes porque el máximo que pueden tomar es de aproximadamente 800 mg por dosis y 3200 mg por día.

Ibuprofeno lisinaEditar

El ibuprofeno lisina también se conoce como ibuprofeno lisinato. Curiosamente, el ibuprofeno lisina está autorizado para el tratamiento de la misma afección que el ibuprofeno en lugares como Europa, Nueva Zelanda y Australia. Dado que se sabe que la sal de lisina aumenta la solubilidad en agua, se suele utilizar para el cierre de un conducto arterioso persistente en bebés prematuros que no tienen más de 32 semanas de edad gestacional y que pesan entre 500 y 1.500 gramos. Es decir, entre un kilo y un kilo. El fármaco será ineficaz si el ibuprofeno lisina se utiliza en bebés de más de 32 semanas. El uso de ibuprofeno lisina es para apoyar la restricción respiratoria y de líquidos. Además de los bebés, el ibuprofeno puede utilizarse para ayudar a la función renal en personas de todas las edades. En general, en comparación con la del ibuprofeno ácido, el ibuprofeno lisina muestra para trabajar más rápido lo que demuestra lo eficaz que puede ser.

SíntesisEditar

El ibuprofeno fue encontrado por la Boot Pure Drug Company y la síntesis se nombra después de la empresa como el «proceso de Boot». En el proceso se inicia con la acilación de Friedel-Crafts del isobutilbenceno.

«El proceso Boot

  1. El isobutilbenceno reaccionado con cloroacetato de etilo daría como resultado α,β-epoxy ester
  2. Hydrolyzed
  3. decarboxylated to the aldehyde
  4. React with hydroxylamine gave oxime
  5. Converted to nitrile,
  6. Hidrolizado al ácido de deseo

Más tarde, el nuevo proceso de Hoechst, llamado así por la compañía Hoechst, experimenta una acetilación similar, seguida por una hidrogenación con (níquel Raney) catalizador. Dará lugar a alcohol y la última reacción es la carbonilación catalizada por paladio.

Mecanismo del ibuprofeno-Inhibidor de la COXEditar

Ciclooxigenasa-1 con ibuprofeno unido 1EQG

6 COX-2

La función del ibuprofeno es bloquear una enzima llamada ciclooxigenasa(COX). Los AINEs inhiben de forma no selectiva tanto la COX-1 como la COX-2. Cuando se inhibe la COX, el ácido araquidónico se convierte en H2 (PGH2), luego la PGH2 se convierte en prostaglandinas y en tromboxano A2. Las prostaglandinas podrían aliviar la inflamación, la fiebre y el dolor, y el totrombozne A2 podría conducir a la formación de coágulos de sangre. Dado que la única función deseada en este traído por COX-2 (aliviar el dolor, la fiebre y la inflamación) y COX-1 está causando efectos secundarios no deseados más investigaciones se han hecho en el bloqueo de la COX-2, pero no COX-1. Tras años de investigación, mediante cristalografía de rayos X y técnicas biofísicas se consigue este bloqueo selectivo.

Efectos secundariosEditar

El ibuprofeno puede causar reacciones alérgicas graves a ciertas personas. Si se presentan los siguientes síntomas, busque ayuda médica inmediatamente:

  • urticaria
  • inflamación en labios, cara, garganta o lengua
  • dificultad para respirar
  • dolor en el pecho
  • problemas de visión
  • vómito con sangre
  • náuseas
  • fiebre
  • Indice (piel u ojos amarillos)
  • convulsiones

Los síntomas menos graves pueden incluir:

  • malestar
  • diarrea
  • estreñimiento
  • picazón
  • mareos
  • anillos en los oídos

incompatibilidad con otros medicamentosEditar

El ibuprofeno puede causar reacciones violentas cuando se mezcla con algunos otros medicamentos. Estos medicamentos incluyen, pero no se limitan a:

  • antidepresivos
  • aspirina u otros AINE
  • medicamentos para el corazón de la presión arterial
  • litio
  • diuréticos
  • esteroides
  • metotrexato
  • anticoagulantes

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