IbuprofèneEdit

L’ibuprofène est souvent utilisé comme un AINS. AINS est une abréviation pour anti-inflammatoire non stéroïdien. Il est utilisé pour soulager les symptômes de l’arthrite ou de la fièvre. Fondamentalement, l’ibuprofène agit comme un analgésique ou un antidouleur. On le trouve généralement dans de nombreux médicaments en vente libre, comme Motrin, Advil, Potrin et Nuprin. En d’autres termes, il se présente souvent sous forme de capsules, de comprimés ou de poudre. Comparé à l’aspirine par exemple, l’ibuprofène a une durée de vie assez courte et est relativement léger. Cependant, il est connu pour avoir un effet antiplaquettaire. L’ibuprofène est également considéré comme le médicament de base de la liste modèle des médicaments essentiels de l’Organisation mondiale de la santé (OMS). Il s’agit de la liste des besoins médicaux minimaux en fonction d’un système de santé particulier.

En outre, l’ibuprofène agit comme un vasoconstricteur car il inhibe la prostacycline vasodilatatrice qui est produite par les enzymes cyclooxygénase 2. En 1969, l’ibuprofène est connu comme un acide carboxylique qui a été découvert au Royaume-Uni par la Boot Pure Drug Company sous le nom de Brufen. Cependant, beaucoup de gens savent qu’il a été découvert par Andrew RM Dunlop avec l’aide de personnes telles que John Nicholson et Stewart Adams. Même jusqu’à ce jour, l’ibuprofène se présente sous différentes formes comme analgésique et est vu sous une variété de marques populaires (médicaments de marque vendus en vente libre).

Utilisations médicalesModifier

Typiquement, l’ibuprofène est utilisé pour les maladies telles que la douleur, la fièvre ou même la dysménorrhée. Il peut également être utilisé pour la polyarthrite rhumatoïde, qui est connue comme un type de maladie inflammatoire.

Non seulement l’ibuprofène est sous forme de comprimés ou de gélules, mais ils peuvent aussi être sous forme de gel topique qui peut simplement être absorbé par la peau, qui sont couramment utilisés lors de blessures sportives car il ne provoque pas un risque élevé de problèmes digestifs.

DosageEdit

Bien que, l’ibuprofène soit connu pour sa courte demi-vie, elle consiste en fait en une période de temps dépendant de la dose, d’environ quatre à huit heures. C’est beaucoup, surtout avec le type de caractéristique de l’ibuprofène. Il n’y a pas de dose spécifique qu’une personne devrait prendre. En d’autres termes, la dose recommandée varie d’une personne à l’autre en fonction du poids de son corps et de son indication. Même sans dose spécifique, on dit généralement que la quantité maximale pour une utilisation en vente libre est d’environ 400 mg par dose et 1200 mg par jour. Cependant, il y a une exception pour les individus qui ont une tolérance et une réponse plus forte car le maximum qu’ils peuvent prendre est environ 800 mg par dose et 3200 mg par jour.

Ibuprofène LysineEdit

L’ibuprofène lysine est également connu sous le nom de lysinate d’ibuprofène. Il est intéressant de noter que l’ibuprofène lysine est autorisé pour le traitement de la même condition que l’ibuprofène dans des endroits comme l’Europe, la Nouvelle-Zélande et l’Australie. Comme le sel de lysine est connu pour augmenter la solubilité dans l’eau, il est souvent utilisé pour fermer un canal artériel persistant chez les enfants prématurés dont l’âge gestationnel ne dépasse pas 32 semaines et qui pèsent entre 500 et 1 500 grammes. Cela représente exactement un à trois livres. Le médicament sera inefficace si l’ibuprofène lysine est utilisé chez les nourrissons dont l’âge gestationnel dépasse 32 semaines. L’utilisation de l’ibuprofène lysine a pour but de soutenir la restriction respiratoire et liquidienne. Outre les nourrissons, l’ibuprofène peut être utilisé pour favoriser la fonction rénale chez les personnes de tous âges. Dans l’ensemble, en comparant à celui de l’ibuprofène acide, l’ibuprofène lysine montre à travailler plus rapidement ce qui prouve combien il peut être efficace.

SynthèseEdit

L’ibuprofène a été trouvé par la Boot Pure Drug Company et la synthèse est nommée d’après la société comme le « processus Boot ». Dans le processus, il commence par une acylation de Friedel-Crafts de l’Isobutylbenzène.

« Le procédé Boot

1. L’isobutylbenzène réagi avec le chloroacétate d’éthyle résulterait en α,β-époxy ester
2. Hydrolysé
3. décarboxylé en aldéhyde
4. Réagir avec l’hydroxylamine donnait l’oxime
5. Converti en nitrile,
6. hydrolysé en acide désiré

Plus tard, le nouveau procédé Hoechst du nom de la société Hoechst subit une acétylation similaire, suivie d’une hydrogénation avec le catalyseur (nickel de Raney). Il en résultera un alcool et la dernière réaction est une carbonylation catalysée par le palladium.

Mécanisme de l’ibuprofène-inhibiteur de COXEdit

La fonction de l’ibuprofène est de bloquer une enzyme appelée cyclooxygénase(COX). Les AINS inhibent de manière non sélective à la fois la COX-1 et la COX-2. Lorsque la COX est inhibée, l’acide arachidonique est converti en H2(PGH2),puis le PGH2 est converti en prostaglandines et enthromboxane A2. Les prostaglandines pourraient soulager l’inflammation, la fièvre et la douleur, et le tothrombozne A2 pourrait entraîner la formation de caillots sanguins. Étant donné que la seule fonction souhaitée dans ce cas est celle de la COX-2 (soulager la douleur, la fièvre et l’inflammation) et que la COX-1 provoque des effets secondaires indésirables, des recherches ont été menées pour bloquer la COX-2 mais pas la COX-1. Après des années de recherche, grâce à la cristallographie aux rayons X et aux techniques biophysiques, ce blocage sélectif est obtenu.

Effets secondairesModifié

L’ibuprofène peut provoquer des réactions allergiques graves chez certaines personnes. Si les symptômes suivants sont présents, demandez immédiatement une aide médicale :

• Une urticaire
• Un gonflement des lèvres, du visage, la gorge ou la langue
• difficulté à respirer
• douleurs à la poitrine
• problèmes de vision
• vomissements sanglants
• nausées
• fièvre
• jaunisse (peau ou yeux jaunes)
• convulsions

Les symptômes moins graves peuvent inclure :

• regards sur l’estomac
• diarrhée
• constipation
• démangeaisons
• étourdissements
• courants d’oreilles

incompatibilité avec d’autres médicamentsModification

L’ibuprofène peut provoquer des réactions violentes lorsqu’il est mélangé avec certains autres médicaments. Ces médicaments comprennent, sans s’y limiter :

• antidépresseur
• aspirine ou autres AINS
• médicament pour le cœur de la pression artérielle
• lithium
• diurétiques
• stéroïdes
• méthotrexate
• anticoagulant

.