Från början till slut

Farmakologi är ett vetenskapligt område som studerar hur kroppen reagerar på läkemedel och hur läkemedel påverkar kroppen. Forskare som finansieras av National Institutes of Health är intresserade av många aspekter av farmakologi, inklusive en som kallas farmakokinetik, som handlar om att förstå hela livscykeln för ett läkemedel i kroppen. Genom att veta mer om vart och ett av de fyra huvudstadierna i farmakokinetiken, som tillsammans kallas ADME, kan man utforma läkemedel som är effektivare och ger färre biverkningar.

Absorption

Det första stadiet i ADME är A, för absorption. Läkemedel absorberas när de färdas från administreringsstället till kroppens cirkulation. Några av de vanligaste sätten att administrera läkemedel är oralt (som att svälja en aspirintablett), intramuskulärt (få en influensavaccinering i en armmuskel), subkutant (injicera insulin precis under huden), intravenöst (få kemoterapi genom en ven) eller transdermalt (bära ett hudplåster). Läkemedel som tas genom munnen transporteras via ett särskilt blodkärl som leder från matsmältningskanalen till levern, där en stor del av läkemedlet bryts ner. Andra vägar för administrering av läkemedel går förbi levern och kommer in i blodomloppet direkt eller via huden eller lungorna.

Distribution

När ett läkemedel absorberas är nästa steg i ADME D, för distribution. Oftast är det blodomloppet som är fordonet för att transportera läkemedel i hela kroppen. Under detta steg kan biverkningar uppstå när ett läkemedel har effekt på en annan plats än sitt mål. För ett smärtstillande läkemedel kan målorganet vara en öm muskel i benet; irritation i magen kan vara en biverkning. Läkemedel som är avsedda för det centrala nervsystemet möter en nästan ogenomtränglig barrikad som kallas blod-hjärnbarriären och som skyddar hjärnan från potentiellt farliga ämnen som gifter eller virus. Lyckligtvis har farmakologer utarbetat olika sätt att smyga vissa läkemedel förbi blod-hjärnbarriären. Andra faktorer som kan påverka distributionen är bland annat protein- och fettmolekyler i blodet som kan sätta läkemedelsmolekyler ur spel genom att fästa på dem.

Metabolism

När ett läkemedel har distribuerats i hela kroppen och gjort sitt jobb bryts läkemedlet ner, eller metaboliseras, M i ADME. Allt som kommer in i blodomloppet – oavsett om det sväljs, injiceras, inhaleras eller absorberas genom huden – förs till kroppens kemiska bearbetningsanläggning, levern. Där blir ämnena kemiskt bearbetade, vridna, sönderskurna, sammanfogade och omvandlade av proteiner som kallas enzymer. Många av de enzymatiska nedbrytningsprodukterna, eller metaboliter, är mindre kemiskt aktiva än den ursprungliga molekylen. Genetiska skillnader kan förändra hur vissa enzymer fungerar, vilket också påverkar deras förmåga att metabolisera läkemedel. Växtprodukter och livsmedel, som innehåller många aktiva komponenter, kan störa kroppens förmåga att metabolisera andra läkemedel.

Exkretion

Det nu inaktiva läkemedlet genomgår det sista steget av sin tid i kroppen, utsöndring, E i ADME. Detta avlägsnande sker via urinen eller avföringen. Genom att mäta mängderna av ett läkemedel i urin (liksom i blod) kan kliniska farmakologer beräkna hur en person bearbetar ett läkemedel, vilket kanske resulterar i en ändring av den föreskrivna dosen eller till och med av läkemedlet. Om läkemedlet till exempel elimineras relativt snabbt kan en högre dos behövas.

Denna Inside Life Science-artikel tillhandahölls Live Science i samarbete med National Institute of General Medical Sciences, en del av National Institutes of Health.

Lär dig mer:

• Medicines By Design Booklet
• How Medicines Work Fact Sheet

Även i den här serien:

• Dr. DNA: Att använda gener för att styra recept
• Aspirin till Zoloft: 5 sätt för datorer att öka upptäckten av läkemedel