IbuprofenEdit

Ibuprofen används ofta som en NSAID. NSAID är en förkortning för icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel. Det används för att lindra symtom på artrit eller feber. Ibuprofen fungerar i princip som ett analgetikum eller smärtlindringsmedel. Det finns vanligtvis i många receptfria läkemedel, till exempel Motrin, Advil, Potrin och Nuprin. Det finns med andra ord ofta i kapslar, tabletter eller pulverform. Om man jämför med till exempel aspirin är ibuprofen något kortvarigt och relativt milt. Det är dock känt att det har en trombocythämmande effekt. Ibuprofen ses också som kärnmedicin i Världshälsoorganisationens (WHO) modellförteckning över essentiella läkemedel. Detta är en förteckning över minimala medicinska behov som bygger på ett visst hälso- och sjukvårdssystem.

Ibuprofen fungerar dessutom som en vasokonstriktor eftersom det hämmar det vasodilaterande prostacyklinet som produceras av cyklooxygenas 2-enzymer. År 1969 är ibuprofen känt som en karboxylsyra som först hittades i Storbritannien av Boot Pure Drug Company under namnet Brufen. Många känner dock till att den upptäcktes av Andrew RM Dunlop med hjälp av personer som John Nicholson och Stewart Adams. Ända fram till denna dag kommer ibuprofen i olika former som smärtlindringsmedel och ses under en mängd olika populära varumärken (märkesläkemedel som säljs i receptfria läkemedel).

Medicinska användningsområdenRedigera

Typiskt sett används ibuprofen vid sjukdom som smärta, feber eller till och med dysmenorré. Det kan också användas vid reumatoid artrit, som är känd som en typ av inflammatorisk sjukdom.

Inte bara ibuprofen finns i tablett- eller kapselform, utan de kan också finnas i topisk gelform som helt enkelt kan absorberas genom huden, vilket är vanligt förekommande vid idrottsskador eftersom det inte orsakar någon hög risk för matsmältningsproblem.

DosageEdit

Trots att ibuprofen är känt för sin korta halveringstid består den faktiskt av en dosberoende tidsperiod på cirka fyra till åtta timmar. Detta är ganska mycket, särskilt med tanke på den typ av egenskap som ibuprofen har. Det finns ingen specifik dos som en person bör inta. Med andra ord varierar den rekommenderade dosen från person till person utifrån kroppsvikt och indikation. Även utan någon specifik dos brukar man säga att den maximala mängden för receptfritt bruk är ungefär en dos på 400 mg per dos och 1200 mg per dag. Det finns dock ett undantag för personer som har starkare tolerans och respons eftersom det maximala som de kan ta är cirka 800 mg per dos och 3200 mg per dag.

Ibuprofen lysinRedigera

Ibuprofen lysin är också känt som ibuprofen lysinat. Intressant nog är ibuprofen lysin godkänt för behandling av samma tillstånd som ibuprofen i bland annat Europa, Nya Zeeland och Australien. Eftersom lysinsalt är känt för att öka vattenlösligheten används det ofta för stängning av en patenterad ductus arteriosus hos för tidigt födda barn som inte är mer än 32 veckors gestationsålder och som väger mellan 500 och 1 500 gram. Det är exakt ett till tre kilo. Läkemedlet blir ineffektivt om ibuprofen lysin används hos spädbarn över 32 veckor. Användningen av ibuprofen lysin är för att stödja andnings- och vätskebegränsningen. Förutom spädbarn kan ibuprofen användas för att hjälpa njurfunktionen hos människor i alla åldrar. Sammantaget visar ibuprofen lysin, jämfört med syra ibuprofen, att det fungerar snabbare vilket bevisar hur effektivt det kan vara.

SyntesEdit

Ibuprofen hittades av Boot Pure Drug Company och syntesen är uppkallad efter företaget som ”Boot-processen”. I processen börjar man med Friedel-Crafts acylering av isobutylbensen.

”The Boot Process

1. Isobutylbensen som reageras med etylkloracetat skulle resultera med α,β-epoxyester
2. Hydrolyserad
3. dekarboxylerad till aldehyd
4. Reakt med hydroxylamin gav oxim
5. Konverterad till nitril,
6. hydrolyseras till önskesyra

Senare genomgår den nya Hoechst-processen, som är uppkallad efter Hoechst Company, en liknande acetylering, följt av en hydrering med (Raney nickel) katalysator. Det kommer att resultera i alkohol och sista reaktionen är palladiumkatalyserad karbonylering.

Ibuprofen Mekanism-COX-hämmareEdit

Ibuprofens funktion är att blockera ett enzym som kallas cyklooxygenas (COX). NSAID-preparaten hämmar oselektivt både COX-1 och COX-2. När COX hämmas omvandlas arakidonsyra till H2(PGH2),sedan omvandlas PGH2 till prostaglandiner och till tromboxan A2. Prostaglandiner kan lindra inflammation, feber och smärta, och totrombozne A2 kan leda till att blodproppar bildas. Eftersom COX-2 har den enda funktion som önskas (lindring av smärta, feber och inflammation) och COX-1 orsakar oönskade biverkningar, har ytterligare undersökningar gjorts för att blockera COX-2 men inte COX-1. Efter år av forskning, genom röntgenkristallografi och biofysiska tekniker har denna selektiva blockering uppnåtts.

BiverkningarRedigera

Ibuprofen kan orsaka allvarliga allergiska reaktioner hos vissa personer. Om följande symtom uppträder ska du omedelbart söka läkarhjälp:

• nässelfeber
• svullnad i läppar, ansikte, hals eller tunga
• svårt att andas
• bröstsmärta
• seendeproblem
• blodiga kräkningar
• överhuvudet
• illamående
• feber
• jävulsot (gul hud eller gula ögon)
• konvulsioner

Mindre allvarliga symtom kan vara:

• upprörd mage
• diarré
• konstipation
• klåda
• dysfori
• ringningar i öronen

inkompatibilitet med andra läkemedelRedigera

Ibuprofen kan ge upphov till våldsamma reaktioner vid blandning med vissa andra läkemedel. Dessa läkemedel inkluderar, men är inte begränsade till:

• antidepressiva
• aspirin eller andra NSAID
• hjärtmedicin mot blodtryck
• lithium
• diuretika
• steroider
• metotrexat
• blodförtunnande

.