A kezdetektől a végéig

A farmakológia az a tudományterület, amely azt vizsgálja, hogyan reagál a szervezet a gyógyszerekre, és hogyan hatnak a gyógyszerek a szervezetre. A National Institutes of Health által finanszírozott tudósok a farmakológia számos aspektusa iránt érdeklődnek, köztük az úgynevezett farmakokinetikával, amely egy gyógyszer teljes életciklusának megértésével foglalkozik a szervezetben. Ha többet tudunk a farmakokinetika négy fő szakaszáról, amelyeket együttesen ADME-nek neveznek, az segíti a hatékonyabb és kevesebb mellékhatással járó gyógyszerek tervezését.

Az abszorpció

Az ADME első szakasza az A, azaz a felszívódás. A gyógyszerek akkor szívódnak fel, amikor a beadás helyéről a szervezet keringésébe jutnak. A gyógyszerek beadásának néhány leggyakoribb módja a szájon át (például egy aszpirin tabletta lenyelése), intramuszkulárisan (influenza elleni oltás beadása a karizomba), szubkután (inzulin beadása közvetlenül a bőr alá), intravénásan (kemoterápia vénán keresztül történő beadása) vagy transzdermálisan (bőrtapasz viselése). A szájon át bevitt gyógyszerek egy speciális, az emésztőrendszerből a májba vezető éren keresztül jutnak el, ahol a gyógyszer nagy része lebomlik. Más gyógyszerbeviteli utak megkerülik a májat, közvetlenül vagy a bőrön vagy a tüdőn keresztül jutnak a véráramba.

eloszlás

Miután egy gyógyszer felszívódik, az ADME következő szakasza a D, azaz az eloszlás. Leggyakrabban a véráram a gyógyszereknek a szervezetben történő szállításának hordozója. E lépés során mellékhatások léphetnek fel, amikor a gyógyszer a célpontjától eltérő helyen fejti ki hatását. Egy fájdalomcsillapító esetében a célszerv lehet a láb fájó izma; a gyomor irritációja lehet mellékhatás. A központi idegrendszerbe szánt gyógyszerek a vér-agy gátnak nevezett, szinte áthatolhatatlan barikáddal szembesülnek, amely megvédi az agyat a potenciálisan veszélyes anyagoktól, például a mérgektől vagy vírusoktól. Szerencsére a farmakológusok különböző módszereket találtak ki arra, hogy egyes gyógyszereket átcsempésszenek a vér-agy gáton. Az eloszlást befolyásoló egyéb tényezők közé tartoznak a vérben lévő fehérje- és zsírmolekulák, amelyek a gyógyszer-molekulákat a rájuk tapadva működésképtelenné tehetik.

Metabolizmus

Azt követően, hogy egy gyógyszer eloszlott a szervezetben és elvégezte a feladatát, a gyógyszer lebomlik, vagy metabolizálódik, az M az ADME-ben. Minden, ami a véráramba kerül – akár lenyelve, akár beadva, akár belélegezve vagy a bőrön keresztül felszívódva – a szervezet kémiai feldolgozó üzemébe, a májba kerül. Ott az anyagokat az enzimeknek nevezett fehérjék kémiailag püfölik, csavarják, szétvágják, összeragasztják és átalakítják. Az enzimes lebontás termékei, vagyis a metabolitok közül sokan kémiailag kevésbé aktívak, mint az eredeti molekula. A genetikai különbségek megváltoztathatják bizonyos enzimek működését, ami a gyógyszerek metabolizálására való képességüket is befolyásolja. A számos aktív összetevőt tartalmazó növényi termékek és élelmiszerek befolyásolhatják a szervezet más gyógyszerek metabolizálási képességét.

kiválasztás

Az immár inaktív gyógyszer a szervezetben töltött idő utolsó szakaszán, a kiválasztáson, az ADME-ben az E-n megy keresztül. Ez az eltávolítás a vizeleten vagy a székleten keresztül történik. A gyógyszer mennyiségének mérésével a vizeletben (valamint a vérben) a klinikai farmakológusok ki tudják számítani, hogy egy személy hogyan dolgozza fel a gyógyszert, ami esetleg az előírt dózis vagy akár a gyógyszer megváltoztatását eredményezheti. Például, ha a gyógyszer viszonylag gyorsan kiürül, nagyobb adagra lehet szükség.

Ez az Inside Life Science cikk a Live Science számára a National Institute of General Medical Sciences, a National Institutes of Health részeként működő National Institute of General Medical Sciences közreműködésével készült.

Tudjon meg többet:

• Medicines By Design füzet
• How Medicines Work Fact Sheet

Még ebben a sorozatban:

• Dr. DNA: A gének felhasználása a receptek felírásához
• Az Aspirintől a Zoloftig: 5 gyógyszerről
• 5 Ways Computers Boost Drug Discovery