Az angiogenezis az új erek létrehozásának folyamata. Egyes rákos daganatok nagyon hatékonyak az új erek létrehozásában, ami növeli a daganat vérellátását, és lehetővé teszi a gyors növekedést.

A rákos sejtek úgy kezdik meg az angiogenezis folyamatát, hogy jeleket küldenek a közeli szöveteknek, és olyan növekedési faktorokat aktiválnak, amelyek lehetővé teszik, hogy a daganat új ereket képezzen. Az egyik ilyen molekula az úgynevezett vaszkuláris endoteliális növekedési faktor, vagy VEGF.

A kutatók angiogenezisgátlóknak vagy antiangiogén terápiának nevezett gyógyszereket fejlesztettek ki a növekedési folyamat megzavarására. Ezek a gyógyszerek felkutatják a VEGF-molekulákat, és kötődnek hozzájuk, ami megakadályozza, hogy azok aktiválják az erekben lévő endotélsejtek receptorait. A bevacizumab (Avastin®) ilyen módon működik. A glioblasztóma és a tüdő-, vese-, emlő-, vastag- és végbélrák kezelésére használják.

A többi angiogenezisgátló gyógyszer a folyamat egy másik részén hat, azáltal, hogy megakadályozza, hogy a VEGF-receptorok jeleket küldjenek az érsejtekhez. Ezeket a gyógyszereket tirozinkináz-gátlóknak (TKI) nevezik. A szunitinib (Sutent®) egy példa a tirozin-kináz gátlóra.

Míg az angiogenezis gátlók a daganat vérellátásának elvágására hatnak, magát a daganatot nem pusztítják el. Emiatt ezeket a gyógyszereket általában kemoterápiával vagy más kezelésekkel kombinálva alkalmazzák.

Az angiogenezisgátlók különösen hatékonyak a májrák, a veserák és a neuroendokrin tumorok kezelésében.