A buprenorfin csökkentheti a görcsküszöböt olyan betegeknél, akiknek kórtörténetében görcsroham szerepel.

A buprenorfin szublingvális tabletta csak az opioid gyógyszerfüggőség kezelésére ajánlott. Az is ajánlott, hogy a kezelést olyan orvos írja fel, aki biztosítja az opioidfüggő beteg(ek) átfogó kezelését.

Drogfüggőség, tolerancia és visszaélés lehetősége

A buprenorfin a µ ópiátreceptor parciális agonistája. A készítmény tartós alkalmazása még terápiás dózisban is gyógyszerfüggőséghez (függőséghez) vezethet. A kockázatok megnövekednek olyan egyéneknél, akiknek a kórtörténetében jelenleg vagy korábban kábítószerrel való visszaélés (beleértve az alkohollal való visszaélést) vagy mentális zavar (pl. súlyos depresszió) szerepel.

A túladagolás vagy visszaélés túladagoláshoz és/vagy halálhoz vezethet. Fontos, hogy a betegek csak a számukra felírt gyógyszereket használják a felírt adagban, és ne adják ezt a gyógyszert másnak.

A betegeket szorosan figyelemmel kell kísérni a visszaélés, a visszaélés vagy a függőség jelei miatt. Az opioidsubsztitúciós terápia folytatásának klinikai szükségességét rendszeresen felül kell vizsgálni.

Diverzió

A buprenorfin visszaélésszerű alkalmazása a tervezett betegtől eltérő személy által további kockázatot jelent a buprenorfint elsődleges drogként használó új kábítószerfüggő személyek számára, és akkor fordulhat elő, ha a gyógyszert illegális felhasználásra közvetlenül a tervezett beteg osztja szét, vagy ha a gyógyszer nincs lopás elleni védelemmel ellátva.

A buprenorfin nem optimális kezelése a beteg részéről gyógyszerrel való visszaélésre késztethet, ami túladagoláshoz vagy a kezelés abbahagyásához vezethet. A buprenorfinnal aluladagolt beteg a kontrollálatlan elvonási tünetekre továbbra is úgy reagálhat, hogy opioidokkal, alkohollal vagy más nyugtató-hipnotizáló szerekkel, például benzodiazepinekkel öngyógyítja magát.

A visszaélés, a visszaélés és az eltérítés kockázatának minimalizálása érdekében az orvosoknak a buprenorfin felírása és kiadása során megfelelő óvintézkedéseket kell tenniük, például kerülniük kell a kezelés korai szakaszában a többszörös újratöltések felírását, és a beteg stabilitási szintjének megfelelő klinikai ellenőrzéssel kell elvégezniük a beteg nyomon követését.

Kábítószer-megvonási szindróma

A kezelés abbahagyása elvonási szindrómát eredményezhet, amely késleltethető.

A bármilyen opioiddal történő kezelés megkezdése előtt a betegekkel meg kell beszélni a buprenorfin-hidrokloriddal történő kezelés befejezésére vonatkozó elvonási stratégia kialakítását. A beteg hosszú távú opioid-felírásra való fenntartásáról szóló döntésnek a klinikus és a beteg közötti aktív döntésnek kell lennie, amelyet rendszeres időközönként (általában legalább háromhavonta, a klinikai előrehaladástól függően) felül kell vizsgálni.

A terápia hirtelen abbahagyásakor vagy az adag csökkentésekor gyógyszermegvonási szindróma léphet fel. Ha a betegnek már nincs szüksége a terápiára, célszerű az adagot fokozatosan csökkenteni az elvonási tünetek minimalizálása érdekében.

Az opioid gyógyszermegvonási szindrómát a következők némelyike vagy mindegyike jellemzi: nyugtalanság, könnyezés, rhinorrhoea, ásítás, izzadás, hidegrázás, myalgia, mydriasis és szívdobogás. Egyéb tünetek is kialakulhatnak, többek között ingerlékenység, izgatottság, szorongás, hiperkinézia, remegés, gyengeség, álmatlanság, étvágytalanság, hasi görcsök, hányinger, hányás, hasmenés, hasmenés, vérnyomás emelkedés, légzésszám vagy szívfrekvencia emelkedés.

Ha a nők terhesség alatt szedik ezt a gyógyszert, fennáll a veszélye annak, hogy újszülöttjeiknél újszülöttkori elvonási szindróma lép fel.

Szedatív gyógyszerek, például benzodiazepinek vagy rokon gyógyszerek egyidejű alkalmazásából eredő kockázat

A buprenorfin szublingvális tabletta és szedatív gyógyszerek, például benzodiazepinek vagy rokon gyógyszerek egyidejű alkalmazása szedációt, légzésdepressziót, kómát és halált okozhat. E kockázatok miatt az ilyen szedatív gyógyszerekkel való egyidejű felírást olyan betegeknek kell fenntartani, akiknél alternatív kezelési lehetőség nem lehetséges. Ha a Buprenorfin szublingvális tabletta és szedatív gyógyszerek egyidejű felírása mellett döntenek, a legalacsonyabb hatásos dózist kell alkalmazni, és a kezelés időtartamának a lehető legrövidebbnek kell lennie.

A betegeket szorosan figyelemmel kell kísérni a légzésdepresszió és a szedáció jelei és tünetei szempontjából. E tekintetben erősen ajánlott a betegek és gondozóik tájékoztatása, hogy legyenek tisztában ezekkel a tünetekkel (lásd 4.5. pont).

Légzésdepresszió

A légzésdepresszió miatt számos halálesetet jelentettek, különösen akkor, amikor a buprenorfint benzodiazepinekkel együtt alkalmazták (lásd 4.5. pont), vagy amikor a buprenorfint nem a felírási tájékoztatónak megfelelően alkalmazták. Buprenorfin és más depresszánsok, például alkohol vagy más opioidok egyidejű alkalmazásával kapcsolatban is beszámoltak halálesetekről. Ha a buprenorfint olyan nem opioidfüggő egyéneknek adják, akik nem tolerálják az opioidok hatását, potenciálisan halálos légzésdepresszió léphet fel.

A buprenorfint óvatosan kell alkalmazni légzési elégtelenségben szenvedő betegeknél (pl. krónikus obstruktív tüdőbetegség, asztma, cor pulmonale, csökkent légzési tartalék, hipoxia, hiperkapnia, már fennálló légzésdepresszió vagy kyphoscoliosis).

A buprenorfin súlyos, esetleg halálos kimenetelű légzésdepressziót okozhat a véletlenül vagy szándékosan bevitt gyermekeknél és nem függő személyeknél. Védje a gyermekeket és a nem függő személyeket az expozíciótól.

CNS depresszió

A buprenorfin álmosságot okozhat, különösen alkohollal vagy központi idegrendszeri depresszánsokkal (pl. benzodiazepinekkel, nyugtatókkal, szedatív vagy hipnotikus szerekkel) együtt alkalmazva (lásd 4. pont.5. és 4.7. pont).

Hepatitisz és májkárosodás

A klinikai vizsgálatokban és a forgalomba hozatal utáni mellékhatásokról szóló jelentésekben egyaránt beszámoltak akut májkárosodásról opioidfüggő betegeknél. A rendellenességek spektruma a májtranszaminázok átmeneti tünetmentes emelkedésétől a citolitikus hepatitiszről, májelégtelenségről, májnekrózisról, hepatorenális szindrómáról, hepatikus encephalopathiáról és halálról szóló esetjelentésekig terjed. Sok esetben a már meglévő májenzim-rendellenességek, genetikai betegségek, hepatitis B vagy hepatitis C vírusfertőzés, alkoholfogyasztás, anorexia, más potenciálisan májkárosító gyógyszerek egyidejű használata és a folyamatos injekciós droghasználat okozati vagy járulékos szerepet játszhat. Ezeket a mögöttes tényezőket a buprenorfin felírása előtt és a kezelés során figyelembe kell venni. Hepatikus esemény gyanúja esetén további biológiai és etiológiai értékelésre van szükség. A megállapításoktól függően a buprenorfint óvatosan lehet abbahagyni az elvonási tünetek megelőzése és a tiltott kábítószer-használathoz való visszatérés megakadályozása érdekében. Ha a kezelést folytatják, a májfunkciót szorosan figyelemmel kell kísérni.

Minden betegnél rendszeres időközönként májfunkciós vizsgálatokat kell végezni.

Májkárosodás

A májkárosodás hatását a buprenorfin farmakokinetikájára egy forgalomba hozatal utáni vizsgálatban értékelték. A buprenorfin kiterjedten metabolizálódik a májban, a buprenorfin plazmaszintjei magasabbnak bizonyultak a mérsékelt és súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél. A betegeket figyelemmel kell kísérni a megnövekedett buprenorfinszintek által kiváltott opioidmegvonás, toxicitás vagy túladagolás jelei és tünetei miatt.

A buprenorfin szublingvális tablettát mérsékelt májkárosodásban szenvedő betegeknél óvatosan kell alkalmazni (lásd 4.3 és 5.2 pont). Súlyos májelégtelenségben szenvedő betegeknél a buprenorfin alkalmazása ellenjavallt.

Veseelégtelenség

A veseelimináció viszonylag kis szerepet játszik (kb. 30%) a buprenorfin teljes clearance-ében, ezért a vesefunkció alapján általában nincs szükség dózismódosításra. A buprenorfin metabolitjai felhalmozódnak veseelégtelenségben szenvedő betegeknél. A súlyos vesekárosodásban szenvedő betegek (kreatinin clearance < 30 ml/min) adagolása óvatosságra int (lásd 5.2. pont).

Pediatrikus populáció

15 évesnél fiatalabb gyermekeknél nem állnak rendelkezésre adatok, ezért a buprenorfin 16 év alatti gyermekeknél nem alkalmazható. A serdülőkre (16-18 éves korosztály) vonatkozó adatok hiánya miatt az ebbe a korcsoportba tartozó betegeket a kezelés során szorosabban kell ellenőrizni.

Az opioidok adásával kapcsolatos általános figyelmeztetések

Az opioidok ortosztatikus hipotenziót okozhatnak ambuláns betegeknél.

Az opioidok megemelhetik a cerebrospinális folyadéknyomást, ami görcsrohamokat okozhat, ezért az opioidokat óvatosan kell alkalmazni olyan betegeknél, akiknél fejsérülés, koponyán belüli elváltozás, egyéb olyan körülmények állnak fenn, ahol a cerebrospinális nyomás megemelkedhet, vagy akiknél a kórtörténetben görcsroham szerepel.

Az opioidokat óvatosan kell alkalmazni hipotenzióban, prosztata hipertrófiában vagy húgycsőszűkületben szenvedő betegeknél.

Az opioidok által kiváltott miózis, a tudatszint megváltozása vagy a fájdalom mint betegség tünetének érzékelésében bekövetkező változások zavarhatják a beteg értékelését, vagy elhomályosíthatják a diagnózist vagy az egyidejűleg fennálló betegség klinikai lefolyását.

Opioidokat óvatosan kell alkalmazni myxoödémában, hypothyreosisban vagy mellékvesekéreg-elégtelenségben (pl. Addison-kór) szenvedő betegeknél.

Az opioidokról kimutatták, hogy növelik az intracholedochalis nyomást, és óvatosan kell alkalmazni az epeutak működési zavarában szenvedő betegeknél.

Az opioidokat idős vagy legyengült betegeknél óvatosan kell alkalmazni.

Szerotonin szindróma

A buprenorfin és más szerotonerg szerek, mint például MAO-gátlók, szelektív szerotonin újrafelvétel gátlók (SSRI-k), szerotonin noradrenalin újrafelvétel gátlók (SNRI-k) vagy triciklikus antidepresszánsok egyidejű alkalmazása szerotonin szindrómához vezethet, amely potenciálisan életveszélyes állapot (lásd 4. pont.5).

Ha más szerotonerg szerekkel történő egyidejű kezelés klinikailag indokolt, a beteg gondos megfigyelése javasolt, különösen a kezelés megkezdésekor és az adagok emelésekor.

A szerotonin-szindróma tünetei közé tartozhatnak a mentális állapotváltozás, autonóm instabilitás, neuromuszkuláris rendellenességek és/vagy gyomor-bélrendszeri tünetek.

Szerotonin-szindróma gyanúja esetén a tünetek súlyosságától függően dóziscsökkentést vagy a terápia abbahagyását kell megfontolni.

Kiegészítő anyagok

Ez a gyógyszer laktózt tartalmaz.

A galaktóz intolerancia, a teljes laktázhiány vagy a glükóz-galaktóz malabszorpció ritka örökletes problémáival rendelkező betegek nem szedhetik ezt a gyógyszert.

A 8 mg buprenorfin szublingvális tabletta az azo színezőanyagot, a naplementesárgát (E110) is tartalmazza, amely allergiás reakciókat okozhat.

Ez a gyógyszer tablettánként kevesebb mint 1 mmol nátriumot (23 mg) tartalmaz, azaz lényegében “nátriummentes”.