IbuprofenEdit

Az ibuprofent gyakran használják NSAID-ként. Az NSAID a nem-szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerek rövidítése. Az ízületi gyulladás vagy láz tüneteinek enyhítésére használják. Az ibuprofén alapvetően fájdalomcsillapítóként vagy fájdalomcsillapítóként hat. Jellemzően számos vény nélkül kapható gyógyszerben megtalálható, mint például a Motrin, Advil, Potrin és Nuprin. Más szóval, gyakran kapszula, tabletta vagy por formájában kerül forgalomba. Összehasonlítva például az aszpirinnel, az ibuprofén kissé rövid ideig tartó és viszonylag enyhe hatású. Ismert azonban a vérlemezke-ellenes hatása. Az ibuprofent az Egészségügyi Világszervezet (WHO) alapvető gyógyszerek modelllistáján is alapvető gyógyszernek tekintik. Ez a minimális gyógyszerszükségletek listája egy adott egészségügyi rendszer alapján.

Az ibuprofen emellett érösszehúzó szerként is hat, mivel gátolja a ciklooxigenáz 2 enzimek által termelt értágító prosztaciklint. Az 1969-es évben az ibuprofent karbonsavként ismerik, amelyet először az Egyesült Királyságban a Boot Pure Drug Company talált meg Brufen néven. Sokan azonban tudják, hogy Andrew RM Dunlop fedezte fel olyan emberek segítségével, mint John Nicholson és Stewart Adams. Az ibuprofen még a mai napig is különböző formákban jelenik meg fájdalomcsillapítóként, és számos népszerű márkanév alatt (vény nélkül kapható gyógyszerek márkaneve) látható.

Orvosi felhasználásSzerkesztés

Az ibuprofent tipikusan olyan betegségek esetén használják, mint a fájdalom, a láz vagy akár a menstruációs zavar. Használható reumatoid artritiszre is, amely egyfajta gyulladásos betegségként ismert.

Az ibuprofen nem csak tabletta vagy kapszula formájában létezik, hanem lehet helyileg alkalmazható gél formájában is, amely egyszerűen felszívódik a bőrön keresztül, amelyet gyakran használnak sportsérülések során, mert nem okoz nagy emésztési problémákat.

AdagolásSzerkesztés

Bár az ibuprofen rövid felezési idejéről ismert, valójában egy dózisfüggő, körülbelül négy-nyolc órás időtartamból áll. Ez elég sok, különösen az ibuprofén jellegzetességeihez képest. Nincs meghatározott adag, amit egy személynek be kellene vennie. Más szóval, az ajánlott adag személyenként változik a testsúly és az indikáció alapján. Még ha nincs is konkrét adag, jellemzően azt mondják, hogy a vény nélkül kapható maximális mennyiség körülbelül 400 mg/adag és 1200 mg/nap adag. Van azonban kivétel azon egyének számára, akik erősebb toleranciával és reakcióval rendelkeznek, mert az általuk bevehető maximum körülbelül 800 mg/adag és 3200 mg/nap.

Ibuprofen lizinSzerkesztés

Az ibuprofen lizin ibuprofen lizinát néven is ismert. Érdekes módon az ibuprofen-lizin ugyanannak az állapotnak a kezelésére van engedélyezve, mint az ibuprofen, például Európában, Új-Zélandon és Ausztráliában. Mivel a lizin sóról ismert, hogy növeli a vízoldékonyságot, gyakran alkalmazzák a ductus arteriosus patentus lezárására koraszülötteknél, akik legfeljebb 32 hetes terhességi korúak, és 500 és 1500 gramm közötti súlyúak. Ez pontosan egy és három kiló között van. A gyógyszer hatástalan lesz, ha az ibuprofen lizin a 32 hétnél idősebb csecsemőknél alkalmazzák. Az ibuprofen lizin alkalmazása a légzés- és folyadékkorlátozás támogatására szolgál. A csecsemőkön kívül az ibuprofent a veseműködés segítésére is lehet használni minden korosztályban. Összességében a savas ibuprofénhez képest az ibuprofen lizin gyorsabb hatást mutat, ami bizonyítja, hogy mennyire hatékony lehet.

Szintézis Szerkesztés

Az ibuprofent a Boot Pure Drug Company találta meg, és a szintézist a cégről “Boot-eljárás”-nak nevezték el. Az eljárás az izobutilbenzol Friedel-Crafts-acilálásával kezdődik.

“A Boot-folyamat

1. az izobutilbenzolt etil-klóracetáttal reagáltatva α-t eredményezne,β-epoxi-észter
2. Hidrolizált
3. decarboxilált aldehiddé
4. Hidroxilaminnal reagálva oximot
5. Nitrillé alakult át,
6. hidrolizálták a vágysavvá

Később a Hoechst cégről elnevezett új Hoechst eljárás hasonló acetilezésen megy keresztül, majd hidrogénezés következik (Raney nikkel) katalizátorral. Ez alkoholt eredményez, és az utolsó reakció a palládium-katalizált karbonilezés.

Ibuprofen Mechanizmus-COX inhibitorSzerkesztés

Az ibuprofén feladata a ciklooxigenáz(COX) nevű enzim blokkolása. Az NSAID-ok nem szelektíven gátolják mind a COX-1, mind a COX-2 működését. A COX gátlásakor az arachidonsav H2-vé (PGH2) alakul át,majd a PGH2 prosztaglandinokká és tromboxán A2-vé alakul. A prosztaglandinok enyhíthetik a gyulladást, a lázat és a fájdalmat, a totrombozán A2 pedig vérrögök kialakulásához vezethet. Mivel az egyetlen kívánt funkciót a COX-2 látja el (fájdalomcsillapítás, láz és gyulladás), a COX-1 pedig nemkívánatos mellékhatásokat okoz, további kutatásokat végeztek a COX-2 blokkolásával, de a COX-1 blokkolásával nem. Több éves kutatás után röntgenkrisztallográfiával és biofizikai technikákkal sikerült elérni ezt a szelektív blokkolást.

MellékhatásokSzerkesztés

Az ibuprofén bizonyos embereknél súlyos allergiás reakciókat okozhat. Ha az alábbi tünetek jelentkeznek, azonnal forduljon orvoshoz:

• csalánkiütés
• duzzanat az ajkakon, az arcon, torok vagy nyelv
• légzési nehézség
• mellkasi fájdalom
• látászavarok
• véres hányás
• hányinger
• láz
• sárgaság (sárga bőr vagy szem)
• görcsök

Könnyebb tünetek lehetnek:

• gyomorpanaszok
• hasmenés
• székrekedés
• viszketés
• szédülés
• fülek csengése

összeférhetetlenség más gyógyszerekkelSzerkesztés

Az ibuprofen heves reakciókat okozhat egyes más gyógyszerekkel keverve. Ilyen gyógyszerek többek között:

• antidepresszáns
• aspirin vagy más NSAID
• vérnyomás elleni gyógyszer
• lítium
• diuretikumok
• szteroidok
• metotrexát
• vérhígító

.