Biochimica strutturale/Ibuprofene

IbuprofeneEdit

Ibuprofene è spesso usato come FANS. NSAID è l’abbreviazione di farmaci antinfiammatori non steroidei. È usato per alleviare i sintomi dell’artrite o della febbre. Fondamentalmente, l’ibuprofene agisce come un analgesico o antidolorifico. Si trova tipicamente in molti farmaci da banco, come Motrin, Advil, Potrin e Nuprin. In altre parole, spesso si trova in capsule, compresse o in polvere. Paragonato a quello dell’aspirina per esempio, l’ibuprofene ha una durata piuttosto breve e relativamente mite. Tuttavia, è noto per avere un effetto antipiastrinico. L’ibuprofene è anche visto come il medicinale di base nella Lista Modello dei Medicinali Essenziali dell’Organizzazione Mondiale della Sanità (OMS). Questa è la lista dei bisogni medici minimi basata su un particolare sistema sanitario.

Ibuprofene2

Inoltre, l’ibuprofene agisce come vasocostrittore perché inibisce la prostaciclina vasodilatatrice che è prodotta dagli enzimi ciclossigenasi 2. Nell’anno 1969, l’ibuprofene è conosciuto come un acido carbossilico che è stato trovato per la prima volta nel Regno Unito da Boot Pure Drug Company nel nome di Brufen. Tuttavia, molte persone sanno che è stato scoperto da Andrew RM Dunlop con l’aiuto di persone come John Nicholson e Stewart Adams. Anche fino a questo giorno, l’ibuprofene è disponibile in diverse forme come antidolorifico ed è visto sotto una varietà di marchi popolari (farmaci di marca venduti in farmaci da banco).

Usi mediciModifica

Tipicamente, l’ibuprofene è usato per malattie come il dolore, febbre o anche dismenorrea. Può anche essere usato per l’artrite reumatoide, che è conosciuta come un tipo di malattia infiammatoria.

Non solo l’ibuprofene è in forma di compresse o capsule, ma può anche essere in forma di gel topico che può semplicemente assorbire attraverso la pelle, che sono comunemente usati durante le lesioni sportive perché non causa un alto rischio di problemi digestivi.

DosageEdit

Anche se l’ibuprofene è noto per la sua breve emivita, in realtà consiste in un periodo di tempo dipendente dalla dose di circa quattro-otto ore. Questo è abbastanza, soprattutto con il tipo di caratteristica che l’ibuprofene ha. Non c’è una dose specifica che una persona dovrebbe assumere. In altre parole, la dose raccomandata varia da persona a persona in base al peso del loro corpo e all’indicazione. Anche senza una dose specifica, in genere si dice che la quantità massima per l’uso da banco è circa una dose di 400 mg per dose e 1200 mg al giorno. Tuttavia, c’è un’eccezione per gli individui che hanno una tolleranza e una risposta più forte perché il massimo che possono prendere è di circa 800 mg per dose e 3200 mg al giorno.

Ibuprofene LisinaModifica

Ibuprofene lisina è anche conosciuto come ibuprofene lisinato. È interessante notare che l’ibuprofene lisina è autorizzato per il trattamento della stessa condizione dell’ibuprofene in luoghi come Europa, Nuova Zelanda e Australia. Poiché il sale di lisina è noto per aumentare la solubilità in acqua, è spesso usato per la chiusura di un dotto arterioso pervio in neonati prematuri che non sono più di 32 settimane di età gestazionale che pesano tra 500 e 1.500 grammi. Cioè esattamente da una a tre libbre. Il farmaco sarà inefficace se l’ibuprofene lisina è usato in neonati oltre le 32 settimane. L’uso di ibuprofene lisina è quello di sostenere la restrizione respiratoria e fluido. Oltre ai neonati, l’ibuprofene può essere usato per aiutare la funzione renale in persone di tutte le età. Nel complesso, rispetto a quello di ibuprofene acido, ibuprofene lisina mostra di lavorare più velocemente che dimostra quanto efficace può essere.

SintesiModifica

Ibuprofene è stato trovato dalla Boot Pure Drug Company e la sintesi è chiamato dopo la società come il “processo Boot”. Il processo inizia con l’acilazione di Friedel-Crafts dell’isobutilbenzene.

“Il processo Boot

  1. Isobutilbenzene reagito con cloroacetato di etile dà come risultato un α,β-estere epossidico
  2. Idrolizzato
  3. decarbossilato all’aldeide
  4. Reagito con idrossilammina dava ossima
  5. Convertito in nitrile,
  6. idrolizzato all’acido del desiderio

In seguito, il nuovo processo Hoechst che prende il nome dalla società Hoechst subisce un’acetilazione simile, seguita da un’idrogenazione con catalizzatore (nichel Raney). Si otterrà l’alcool e l’ultima reazione è la carbonilazione catalizzata dal palladio.

Ibuprofene Meccanismo inibitore di COXModifica

Ciclossigenasi-1 con ibuprofene legato 1EQG

6 COX-2

La funzione dell’ibuprofene è di bloccare un enzima chiamato cicloossigenasi (COX). I FANS inibiscono in modo non selettivo sia COX-1 che COX-2. Quando la COX è inibita, l’acido arachidonico è convertito in H2 (PGH2), poi PGH2 è convertito in prostaglandine e in tothromboxane A2. Le prostaglandine potrebbero alleviare l’infiammazione, la febbre e il dolore, e il tothrombozne A2 potrebbe portare alla formazione di coaguli di sangue. Poiché l’unica funzione desiderata in questo portato da COX-2 (alleviare il dolore, la febbre e l’infiammazione) e COX-1 sta causando effetti collaterali indesiderati ulteriori ricerche sono state fatte su bloccando COX-2 ma non COX-1. Dopo anni di ricerca, attraverso la cristallografia a raggi X e tecniche biofisiche questo blocco selettivo è stato raggiunto.

Effetti collateraliModifica

Ibuprofene può causare gravi reazioni allergiche a certe persone. Se i seguenti sintomi sono presenti, cercare immediatamente aiuto medico:

  • erbe
  • gonfiore nelle labbra, viso, gola o lingua
  • difficoltà a respirare
  • dolore al petto
  • problemi alla vista
  • vomito sanguinolento
  • nausea
  • febbre
  • jaundice (pelle o occhi gialli)
  • convulsioni

I sintomi meno gravi possono includere:

  • squilibrio dello stomaco
  • diarrea
  • costipazione
  • prurito
  • capogiri
  • rintosi nelle orecchie

incompatibilità con altri farmaciEdit

Ibuprofene può causare reazioni violente se mescolato con alcuni altri farmaci. Questi farmaci includono, ma non limitati a:

  • antidepressivo
  • aspirina o altri NSAIDS
  • cuore della medicina di pressione sanguigna
  • litio
  • diuretici
  • steroidi
  • metotrexato
  • fluido sanguigno

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