Obiettivo: Presentare un analogo dell’insulina umana ad azione rapida, l’insulina lispro; rivedere la sua farmacologia, la terapeutica, la farmacocinetica, le linee guida per il dosaggio, gli effetti avversi e le interazioni farmacologiche; e riassumere gli studi clinici sulla sua efficacia e sicurezza da sola e in confronto all’insulina umana regolare nel trattamento del diabete mellito.

Fonti dei dati: Una ricerca nel database MEDLINE è stata completata per identificare tutti gli articoli rilevanti, comprese le recensioni; Eli Lilly and Co.; articoli pubblicati e abstract; e capitoli di recensioni da libri di testo medici.

Selezione dello studio: A causa delle relativamente poche citazioni elencate in MEDLINE (12 al dicembre 1995), la maggior parte degli studi riportati sono stati trovati da abstract che riassumevano l’azione clinica, gli effetti avversi, o la farmacocinetica dell’insulina lispro in volontari sani o pazienti con diabete mellito. Alcuni degli studi hanno utilizzato pazienti con diabete mellito in studi multicentrici, randomizzati, crossover di insulina lispro.

Estrazione dei dati: Tutti gli studi clinici che erano disponibili prima della presentazione di questo manoscritto per la pubblicazione, compresi i rapporti non pubblicati, sono stati esaminati.

Sintesi dei dati: L’analogo dell’insulina umana, l’insulina lispro, prodotta biosinteticamente invertendo la sequenza di aminoacidi dell’insulina umana a B-28 e B-29, è più efficace della normale insulina umana nel migliorare il controllo postprandiale del glucosio. Le iniezioni sottocutanee di insulina lispro comportano una diminuzione dei picchi di glucosio nel sangue dopo i pasti e una potenziale diminuzione del rischio di episodi ipoglicemici, compresa l’ipoglicemia notturna nei pazienti con diabete di tipo 1. L’insulina lispro rispetto alla normale insulina umana fornisce un controllo della glicemia uguale o leggermente migliore. Rispetto alle iniezioni sottocutanee di insulina umana regolare, il picco di concentrazione sierica dell’insulina lispro è tre volte superiore, il tempo al picco è 4,2 volte più veloce, la costante di tasso di assorbimento è doppia e la durata d’azione è la metà. L’insulina lispro è simile alla normale insulina umana per quanto riguarda la dose, la tossicità, gli effetti avversi, le interazioni farmacologiche e l’immunogenicità. Quando l’insulina lispro viene miscelata con insuline umane NPH (isofane) o Lente, l’insulina lispro deve essere aspirata per prima nella siringa, miscelata con l’insulina a lunga durata d’azione, e iniettata immediatamente dopo la miscelazione. I pazienti che utilizzano l’insulina lispro percepiscono un miglioramento del loro benessere e della qualità della vita grazie ai tempi di iniezione flessibili e alle reazioni ipoglicemiche meno frequenti. Si ritiene che l’insulina lispro sia adatta ai pazienti che utilizzano pompe di infusione di insulina.

Conclusioni: L’insulina lispro è equipotente all’insulina umana e ha un’insorgenza molto più rapida e una durata d’azione più breve dell’insulina umana, il che può ridurre il rischio di ipoglicemia. Inoltre, l’insulina lispro migliora la comodità di dosaggio per i pazienti con diabete e fornisce un controllo più naturale delle concentrazioni di glucosio nel sangue. L’insulina lispro è un nuovo agente utile nel trattamento del diabete mellito.