IbuprofenEdit

Ibuprofen wordt vaak gebruikt als NSAID. NSAID is een afkorting voor niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen. Het wordt gebruikt om de symptomen van artritis of koorts te verlichten. In principe werkt Ibuprofen als een analgeticum of pijnstiller. Het zit meestal in veel vrij verkrijgbare geneesmiddelen, zoals Motrin, Advil, Potrin, en Nuprin. Met andere woorden, het komt vaak voor in capsules, tabletten of poedervorm. In vergelijking met bijvoorbeeld aspirine is Ibuprofen van korte duur en relatief mild. Het is echter bekend dat het een bloedplaatjesremmend effect heeft. Ibuprofen wordt ook gezien als het belangrijkste geneesmiddel in de Modelijst van Essentiële Geneesmiddelen van de Wereldgezondheidsorganisatie (WHO). Dit is de lijst van minimale medische behoeften op basis van een bepaald gezondheidszorgsysteem.

Bovendien werkt ibuprofen als een vasoconstrictor omdat het de vaatverwijdende prostacycline remt die wordt geproduceerd door cyclooxygenase 2-enzymen. In 1969 werd ibuprofen voor het eerst gevonden in het Verenigd Koninkrijk door Boot Pure Drug Company onder de naam Brufen, een carboxylzuur. Velen weten echter dat het werd ontdekt door Andrew RM Dunlop met de hulp van mensen als John Nicholson en Stewart Adams. Tot op de dag van vandaag komt ibuprofen in verschillende vormen voor als pijnstiller en wordt het gezien onder een verscheidenheid aan populaire handelsmerken (merknamen van geneesmiddelen die verkocht worden in over-the-counter medicijnen).

Medisch gebruikEdit

Typisch wordt ibuprofen gebruikt voor ziektes zoals pijn, koorts of zelfs dysmenorroe. Het kan ook worden gebruikt bij reumatoïde artritis, dat bekend staat als een soort ontstekingsziekte.

Niet alleen is ibuprofen in tablet- of capsulevorm, maar ze kunnen ook in topische gelvorm zijn die gewoon door de huid kan worden opgenomen, die vaak worden gebruikt tijdens sportblessures omdat het geen hoog risico op spijsverteringsproblemen veroorzaakt.

DoseringEdit

Hoewel ibuprofen bekend staat om zijn korte halfwaardetijd, bestaat deze in feite uit een dosisafhankelijke periode van ongeveer vier tot acht uur. Dit is vrij veel, vooral met het soort karakteristiek dat ibuprofen heeft. Er is geen specifieke dosis die een persoon moet innemen. Met andere woorden, de aanbevolen dosis varieert van persoon tot persoon op basis van het gewicht van hun lichaam en de indicatie. Zelfs zonder specifieke dosis wordt gewoonlijk gezegd dat de maximale hoeveelheid voor vrij verkrijgbaar gebruik ongeveer een dosis van 400 mg per dosis en 1200 mg per dag is. Er is echter een uitzondering voor personen die een sterkere tolerantie en respons hebben, omdat het maximum dat zij kunnen nemen ongeveer 800 mg per dosis en 3200 mg per dag is.

Ibuprofen LysineEdit

Ibuprofen lysine is ook bekend als ibuprofen lysinaat. Interessant is dat ibuprofen lysine een vergunning heeft voor de behandeling van dezelfde aandoening als ibuprofen in plaatsen als Europa, Nieuw-Zeeland en Australië. Omdat bekend is dat lysinezout de oplosbaarheid in water verhoogt, wordt het vaak gebruikt voor het sluiten van een patent ductus arteriosus bij premature kinderen die niet ouder zijn dan 32 weken en tussen de 500 en 1500 gram wegen. Dat is precies één tot drie pond. Het geneesmiddel is niet werkzaam als ibuprofen lysine wordt gebruikt bij zuigelingen ouder dan 32 weken. Het gebruik van ibuprofen lysine is ter ondersteuning van de ademhaling en vochtbeperking. Behalve voor zuigelingen kan ibuprofen ook worden gebruikt om de nierfunctie bij mensen van alle leeftijden te bevorderen. In vergelijking met zure ibuprofen werkt ibuprofen lysine sneller, wat bewijst hoe effectief het kan zijn.

SyntheseEdit

Ibuprofen is gevonden door de Boot Pure Drug Company en de synthese is naar het bedrijf vernoemd als het “Boot proces”. Het proces begint met de Friedel-Crafts acylering van Isobutylbenzeen.

“The Boot Process

1. Isobutylbenzeen gereageerd met ethylchloroacetaat zou resulteren met α,β-epoxy ester
2. Hydrolyseerde
3. decarboxyleerde tot het aldehyde
4. Reageerde met hydroxylamine gaf oxime
5. Geconverteerd tot nitril,
6. gehydrolyseerd tot het verlangde zuur

Later ondergaat het nieuwe Hoechst-proces, genoemd naar de Hoechst Company, een soortgelijke acetylering, gevolgd door een hydrogenering met (Raney nikkel) katalysator. Het resultaat is alcohol en de laatste reactie is een palladium-gekatalyseerde carbonylering.

Ibuprofen Mechanisme-COX-remmerEdit

De functie van ibuprofen is het blokkeren van een enzym dat cyclo-oxygenase (COX) wordt genoemd. De NSAID’s remmen niet-selectief zowel COX-1 als COX-2. Wanneer COX wordt geremd, wordt arachidonzuur omgezet in H2 (PGH2), waarna PGH2 wordt omgezet in prostaglandinen en in thromboxaan A2. Prostaglandinen kunnen ontstekingen, koorts en pijn verlichten, en tothrombozne A2 kan leiden tot de vorming van bloedklonters. Aangezien de enige functie die COX-2 in deze teweegbrengt (het verlichten van pijn, koorts en ontsteking) en COX-1 ongewenste bijwerkingen veroorzaakt is verder onderzoek gedaan naar het blokkeren van COX-2 maar niet van COX-1. Na jaren van onderzoek, door middel van röntgenkristallografie en biofysische technieken is deze selectieve blokkering bereikt.

BijwerkingenEdit

Ibuprofen kan bij bepaalde mensen ernstige allergische reacties veroorzaken. Als de volgende symptomen zich voordoen, zoek dan onmiddellijk medische hulp:

• netelroos
• zwelling in lippen, gezicht, keel of tong
• moeilijke ademhaling
• pijn op de borst
• visionele problemen
• bloedig braaksel
• misselijkheid
• koorts
• jaunice (gele huid of ogen)
• convulsies

Minder ernstige verschijnselen kunnen zijn:

• buikpijn
• diarree
• constipatie
• jeuk
• duizeligheid
• ringen in de oren

incompatibiliteit met andere geneesmiddelenEdit

Ibuprofen kan heftige reacties veroorzaken wanneer het met sommige andere geneesmiddelen wordt gemengd. Deze geneesmiddelen omvatten, maar zijn niet beperkt tot:

• antidepressivum
• aspirine of andere NSAIDS
• hart- of bloeddrukmedicijn
• lithium
• diuretica
• steroïden
• methotrexaat
• bloedverdunner