Zielsetzung: Vorstellung eines schnell wirkenden Humaninsulinanalogons, Insulin Lispro; Übersicht über seine Pharmakologie, Therapeutik, Pharmakokinetik, Dosierungsrichtlinien, unerwünschte Wirkungen und Arzneimittelwechselwirkungen; Zusammenfassung der klinischen Studien zu seiner Wirksamkeit und Sicherheit allein und im Vergleich mit normalem Humaninsulin bei der Behandlung von Diabetes mellitus.

Datenquellen: Es wurde eine MEDLINE-Datenbankrecherche durchgeführt, um alle relevanten Artikel zu identifizieren, einschließlich Übersichtsarbeiten; Eli Lilly and Co; veröffentlichte Artikel und Zusammenfassungen; und Übersichtskapitel aus medizinischen Lehrbüchern.

Auswahl der Studien: Aufgrund der relativ wenigen in MEDLINE aufgelisteten Zitate (12 im Dezember 1995) wurden die meisten der berichteten Studien aus Zusammenfassungen gefunden, die die klinische Wirkung, die unerwünschten Wirkungen oder die Pharmakokinetik von Insulin Lispro bei gesunden Freiwilligen oder Patienten mit Diabetes mellitus zusammenfassen. In einigen wenigen Studien wurden Patienten mit Diabetes mellitus in multizentrischen, randomisierten Crossover-Studien mit Insulin Lispro behandelt.

Datenextraktion: Alle klinischen Studien, die vor der Einreichung dieses Manuskripts zur Veröffentlichung verfügbar waren, einschließlich unveröffentlichter Berichte, wurden überprüft.

Datensynthese: Das Analogon von Humaninsulin, Insulin Lispro, das biosynthetisch durch Umkehrung der Aminosäuresequenz von Humaninsulin an B-28 und B-29 hergestellt wird, ist bei der Verbesserung der postprandialen Glukosekontrolle wirksamer als normales Humaninsulin. Die subkutane Injektion von Insulin lispro führt bei Patienten mit Typ-1-Diabetes zu geringeren Blutzuckerspitzen nach den Mahlzeiten und einem potenziell geringeren Risiko von Hypoglykämie-Episoden, einschließlich nächtlicher Hypoglykämien. Insulin lispro bietet im Vergleich zu normalem Humaninsulin eine gleichwertige oder leicht bessere Blutzuckerkontrolle. Im Vergleich zu subkutanen Injektionen von regulärem Humaninsulin ist die maximale Seruminsulinkonzentration von Insulin lispro dreimal höher, die Zeit bis zum Erreichen des Maximums ist 4,2-mal schneller, die Absorptionsgeschwindigkeitskonstante ist doppelt so hoch und die Wirkungsdauer ist halb so lang. Insulin Lispro ist in Bezug auf Dosis, Toxizität, unerwünschte Wirkungen, Arzneimittelwechselwirkungen und Immunogenität mit normalem Humaninsulin vergleichbar. Wenn Insulin lispro mit Humaninsulin NPH (Isophan) oder Lente gemischt wird, sollte Insulin lispro zuerst in die Spritze gezogen, mit dem langwirksamen Insulin gemischt und sofort nach dem Mischen injiziert werden. Patienten, die Insulin lispro verwenden, empfinden eine Verbesserung ihres Wohlbefindens und ihrer Lebensqualität aufgrund der flexiblen Injektionszeiten und der selteneren hypoglykämischen Reaktionen. Es wird angenommen, dass Insulin lispro für Patienten geeignet ist, die Insulininfusionspumpen verwenden.

Schlussfolgerungen: Insulin lispro ist äquipotent zu Humaninsulin und hat einen viel schnelleren Wirkungseintritt und eine kürzere Wirkungsdauer als Humaninsulin, was das Risiko von Hypoglykämien verringern kann. Darüber hinaus verbessert Insulin lispro die Dosierung für Patienten mit Diabetes und ermöglicht eine natürlichere Kontrolle der Blutzuckerkonzentration. Insulin lispro ist ein nützlicher neuer Wirkstoff für die Behandlung von Diabetes mellitus.