IbuprofenEdit
Ibuprofen wird häufig als NSAID verwendet. NSAID ist eine Abkürzung für nicht-steroidale Antirheumatika. Es wird verwendet, um die Symptome von Arthritis oder Fieber zu lindern. Im Grunde wirkt Ibuprofen als Analgetikum oder Schmerzmittel. Es ist typischerweise in vielen rezeptfreien Medikamenten wie Motrin, Advil, Potrin und Nuprin enthalten. Mit anderen Worten, es wird oft in Form von Kapseln, Tabletten oder Pulver angeboten. Im Vergleich zu Aspirin zum Beispiel ist Ibuprofen eher kurzlebig und relativ mild. Es ist jedoch dafür bekannt, dass es eine thrombozytenaggregationshemmende Wirkung hat. Ibuprofen wird auch in der Modellliste der unentbehrlichen Arzneimittel der Weltgesundheitsorganisation (WHO) als Kernmedikament angesehen. Dies ist die Liste des medizinischen Mindestbedarfs in einem bestimmten Gesundheitssystem.
Außerdem wirkt Ibuprofen als Vasokonstriktor, weil es das gefäßerweiternde Prostazyklin hemmt, das von Cyclooxygenase-2-Enzymen produziert wird. Ibuprofen ist eine Carbonsäure, die im Jahr 1969 von der Boot Pure Drug Company in Großbritannien unter dem Namen Brufen entdeckt wurde. Vielen Menschen ist jedoch bekannt, dass es von Andrew RM Dunlop mit Hilfe von John Nicholson und Stewart Adams entdeckt wurde. Auch bis zum heutigen Tag, Ibuprofen kommt in verschiedenen Formen als Schmerzmittel und ist unter einer Vielzahl von beliebten Marken (Markennamen Medikamente verkauft in over-the-counter Drogen).
Medical UsesEdit
Typischerweise ist Ibuprofen für Krankheiten wie Schmerzen, Fieber, oder auch Dysmenorrhoe verwendet. Es kann auch bei rheumatoider Arthritis eingesetzt werden, die als eine Art von Entzündungskrankheit bekannt ist.
Ibuprofen gibt es nicht nur in Tabletten- oder Kapselform, sondern auch in Form eines topischen Gels, das einfach durch die Haut aufgenommen wird und häufig bei Sportverletzungen verwendet wird, weil es kein hohes Risiko für Verdauungsprobleme birgt.
DosierungBearbeiten
Obwohl Ibuprofen für seine kurze Halbwertszeit bekannt ist, besteht diese tatsächlich aus einem dosisabhängigen Zeitraum von etwa vier bis acht Stunden. Das ist ziemlich viel, vor allem bei der Art von Eigenschaften, die Ibuprofen hat. Es gibt keine bestimmte Dosis, die eine Person einnehmen sollte. Mit anderen Worten, die empfohlene Dosis variiert von Person zu Person, je nach Körpergewicht und Indikation. Auch wenn es keine spezifische Dosis gibt, wird in der Regel gesagt, dass die Höchstmenge für die rezeptfreie Einnahme ungefähr bei einer Dosis von 400 mg pro Dosis und 1200 mg pro Tag liegt. Es gibt jedoch eine Ausnahme für Personen, die eine stärkere Toleranz und ein stärkeres Ansprechen haben, denn die Höchstmenge, die sie einnehmen können, beträgt etwa 800 mg pro Dosis und 3200 mg pro Tag.
Ibuprofen-LysinBearbeiten
Ibuprofen-Lysin ist auch als Ibuprofen-Lysinat bekannt. Interessanterweise ist Ibuprofen-Lysin in Europa, Neuseeland und Australien für die Behandlung der gleichen Erkrankung wie Ibuprofen zugelassen. Da Lysinsalz bekanntermaßen die Wasserlöslichkeit erhöht, wird es häufig zum Verschluss eines offenen Ductus arteriosus bei Frühgeborenen eingesetzt, die nicht älter als 32 Schwangerschaftswochen sind und zwischen 500 und 1.500 Gramm wiegen. Das sind genau ein bis drei Pfund. Das Arzneimittel ist unwirksam, wenn Ibuprofen-Lysin bei Säuglingen über der 32-Wochen-Spanne angewendet wird. Ibuprofen Lysin wird zur Unterstützung der Atmung und der Flüssigkeitsbeschränkung eingesetzt. Neben Säuglingen kann Ibuprofen auch zur Unterstützung der Nierenfunktion bei Menschen jeden Alters eingesetzt werden. Insgesamt, im Vergleich zu den sauren Ibuprofen, Ibuprofen Lysin zeigt, um schneller zu arbeiten, die beweist, wie wirksam es sein kann.
SyntheseEdit
Ibuprofen wurde von der Boot Pure Drug Company und die Synthese ist nach dem Unternehmen als „Boot-Prozess“ benannt. Der Prozess beginnt mit der Friedel-Crafts-Acylierung von Isobutylbenzol.
„The Boot Process
- Isobutylbenzol reagiert mit Ethylchloracetat und ergibt α,β-Epoxyester
- Hydrolysiert
- Decarboxyliert zum Aldehyd
- Reagiert mit Hydroxylamin ergibt Oxim
- Umgewandelt zum Nitril,
- Hydrolysiert zur gewünschten Säure
Später wird beim neuen Hoechst-Verfahren, das nach der Firma Hoechst benannt ist, eine ähnliche Acetylierung durchgeführt, gefolgt von einer Hydrierung mit (Raney-Nickel-)Katalysator. Das Ergebnis ist ein Alkohol und die letzte Reaktion ist eine Palladium-katalysierte Carbonylierung.
Ibuprofen Mechanismus-COX-HemmerBearbeiten
Ibuprofen hat die Aufgabe, ein Enzym namens Cyclooxygenase(COX) zu blockieren. Die NSAIDs hemmen unselektiv sowohl COX-1 als auch COX-2. Wenn die COX gehemmt wird, wird Arachidonsäure in H2 (PGH2) umgewandelt, und PGH2 wird in Prostaglandine und in Thromboxan A2 umgewandelt. Prostaglandine können Entzündungen, Fieber und Schmerzen lindern, und Tothromboxan A2 kann zur Bildung von Blutgerinnseln führen. Da die einzige Funktion, die in diesem Zusammenhang erwünscht ist, von COX-2 erbracht wird (Linderung von Schmerzen, Fieber und Entzündungen) und COX-1 unerwünschte Nebenwirkungen verursacht, wurden weitere Forschungen zur Blockierung von COX-2, aber nicht von COX-1 durchgeführt. Nach jahrelanger Forschung, durch Röntgenkristallographie und biophysikalische Techniken ist diese selektive Blockierung erreicht.
NebenwirkungenBearbeiten
Ibuprofen kann bei bestimmten Personen schwere allergische Reaktionen hervorrufen. Beim Auftreten der folgenden Symptome ist sofort ein Arzt aufzusuchen:
- Nesselsucht
- Schwellungen in Lippen, Gesicht, Hals oder Zunge
- Atemschwierigkeiten
- Schmerzen in der Brust
- Sehstörungen
- Blutiges Erbrechen
- Übelkeit
- Fieber
- Gelbfärbung (gelbe Haut oder Augen)
- Konvulsionen
Minder schwere Symptome können sein:
- Magenverstimmung
- Durchfall
- Verstopfung
- Juckreiz
- Schwindel
- Ohrensausen
Unverträglichkeit mit anderen ArzneimittelnBearbeiten
Ibuprofen kann in Verbindung mit einigen anderen Arzneimitteln heftige Reaktionen hervorrufen. Zu diesen Medikamenten gehören unter anderem:
- Antidepressiva
- Aspirin oder andere NSAIDS
- Herz- oder Blutdruckmittel
- Lithium
- Diuretika
- Steroide
- Methotrexat
- Blutverdünner